Гидрохлоротиазид

Состав

1 таб.

гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, повидон К-25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Общее описание

Диуретическое средство

Особые условия

Применять с осторожностью при заболеваниях почек и выраженных нарушениях их функции.

У больных с заболеваниями почек тиазиды могут вызывать азотемию. У больных с нарушенной функцией почек может развиваться кумулятивный эффект препарата. Если прогрессирование заболевания почек не вызывает сомнений, следует приостановить или прервать терапию диуретиками.

Поскольку тиазидные диуретики теряют свою терапевтическую эффективность, если скорость гломерулярной фильтрации составляет менее 39 мл\мин., у таких больных препаратами выбора являются петлевые диуретики.

Тиазиды следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени, так как небольшие изменения электролитного или водного баланса могут вызвать печеночную кому.

Аллергические реакции более вероятны у больных с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

Описана возможность обострения течения системных заболеваний соединительной ткани (системной красной волчанки).

При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать уровень электролитов крови и клиренса креатинина. В период применения препарата необходимо рекомендовать пациентам диету, обогащенную калием. При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, глюкокортикостероидов и адренокортикотропного гормона показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

Антигипертензивное действие препарата может быть усилено у больных после симпатэктомии.

Выведение кальция снижается тиазидами. У некоторых больных при длительном лечении тиазидами наблюдались патологические изменения паращитовидных желез.

Концентрация билирубина в сыворотке может повышаться при применении Гидрохлортиазида из-за вытеснения из мест связывания с альбумином.

Уровни холестерина и триглицеридов могут повышаться.

Для профилактики дефицита калия и магния назначают диету с повышенным содержанием этих микроэлементов, калийсберегающие диуретики, соли калия и магния.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме крови калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидов, креатинина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: Гипокалиемия (адинамия, паралич, запоры, аритмии), сонливость, снижение АД сухость во рту, олигурия, тахикардия.

Лечение: Промыть желудок, принять активированный уголь, ввести препараты калия, инфузия растворов электролитов. Симптоматическое лечение, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

ри совместном применении препарата с гликозидами наперстянки может увеличиться возможность проявлений токсичности препаратов наперстянки (например, повышенная возбудимость желудочка), связанной с гипокалиемией и гипомагниемией.

Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Совместное применение амиодарона с тиазидными диуретиками может повышать риск возникновения аритмий, связанных с гипокалиемией.

Действие антигипертензивных препаратов может быть усилено, если они применяются одновременно с тиазидами.

При совместном применении с кортикостероидами или кальцитонином повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических препаратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты, в особенности индометацин, снижают антигипертензивный эффект тиазидов.

Одновременное применение дифлунизала с гидрохлоротиазидом вызывает значительное повышение уровня последнего в плазме и уменьшает его гиперурикемическое действие.

Тиазиды могут уменьшать действие норадреналина на артериальное давление.

Тиазидные средства могут увеличивать чувствительность к тубокурарину.

Этанол и фенобарбитал, диазепам могут увеличивать антигипертензивное действие тиазидных диуретиков.

Колестирамин может подавлять всасывание тиазидных диуретиков в желудочно- кишечном тракте (снижая абсорбцию на 85 %).

При одновременном применении может повысить в крови концентрацию солей лития до токсического уровня. Следует избегать совместного применения этих препаратов.

Фармакодинамика

Тиазидный диуретик средней продолжительности действия. Оказывает диуретическое действие, нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона. Диуретический эффект развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине не менее 30 мл\мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Обладает антигипертензивными свойствами и может быть использован в этих целях как в монотерапии, так и для усиления антигипертензивного действия других препаратов. Гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. Тиазиды не оказывают влияния на нормальное артериальное давление. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Тиазидные диуретики снижают выведение кальция с мочой и тем самым уменьшают образование почечных камней.

Фармокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта неполно (60-80 % от принятой внутрь дозы). Связь с белками плазмы крови составляет 40 %, видимый объем распределения - 3-4 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-5 ч. Период полувыведения составляет 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-т-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания

артериальная гипертензия (используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами, предменструальный синдром);

контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;

профилактика образования камней в мочевыводящих путях (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или другим сульфонамидам;

анурия;

тяжелая почечная (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночная недостаточность;

трудно-контролируемый сахарный диабет;

болезнь Аддисона;

рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.

С осторожностью применять при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, у больных ишемической болезнью сердца, циррозом печени, у лиц пожилого возраста, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, при приеме сердечных гликозидов, при подагре.

Беременность и период лактации

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Противопоказано применение препарата в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка (существует опасность развития желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других последствий). При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного баланса возникают чаще при длительном приеме в высоких дозах:

возможно появление гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза: сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменения настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому;

гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность;

гипомагниемия: аритмии;

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения и гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, васкулит, гиперкреатинемия, в редких случаях возможно снижение потенции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: холецистит или панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии;

Со стороны нервной системы: головокружение, временная расплывчатость зрения, головные боли, парестезии, ксантопсия;

Метаболические: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия и обострение подагры, гиперкальциемия, гиперлипидемия;

Прочие: аллергические реакции