Цетиризин

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

 

Цетиризин

 

Торговое наименование препарата

Цетиризин

 

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 

Состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг.

 

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 119,0 мг, лактоза - 60,0 мг, кроскармеллоза натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг.

 

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 6,0 мг, поливиниловый спирт - 2,814 мг, макрогол 3350 - 1,416 мг, тальк - 1,044 мг, титана диоксид - 0,726 мг.

 

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор

 

Код АТХ

R06AE07

 

Фармакодинамика:

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина блокирует Н1- гистаминовые рецепторы практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на "раннюю" стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов участвующих в "поздней" стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных) через 1 час (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика:

Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) цетиризина определяется примерно через 30 - 90 минут.

 

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину Сmах на 23 %.

 

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %.

 

Величина объема распределения (Vd) низкая (05 л/кг).

 

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О- деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

 

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

 

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза общий клиренс уменьшается на 70%.На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

 

Показания:

- Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы;

- Сенная лихорадка (поллиноз);

- Крапивница в том числе хроническая идиопатическая крапивница;

- Другие аллергические дерматозы в том числе атопический дерматит сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к цетиризину гидроксизину или производным пиперазина а также другим компонентам препарата;

- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- Непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция;

- Беременность период лактации;

- Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

- Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) - требуется коррекция режима дозирования;

- Хронические заболевания печени;

- Эпилепсия пациенты с повышенной судорожной готовностью;

- Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;

- Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая стаканом жидкости.

 

Взрослые и дети старше 6 лет - суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе составляющей 5 мг (1/2 таблетки).

 

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан.

 

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

 

[140 - возраст (годы)] * масса тела (кг)

 

КК (мл/мин) = -------------------------------------------------------- 72 * КК сыворот (мг/дл)

 

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

 

Почечная недостаточность

 

КК (мл/мин)

 

Режим дозирования

 

Нормальная функция печени

 

>80

 

10 мг/сут

 

Легкая

 

50-79

 

10 мг/сут

 

Средняя

 

30-49

 

5 мг/сут

 

Тяжелая

 

10-30

 

5 мг через день

 

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице приведенной выше.

 

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

 

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

 

Побочные эффекты:

- Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

 

- Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость головокружение головная боль агрессия возбуждение замешательство депрессия галлюцинации бессонница тик судороги дискинезия дистония парестезия обморок тремор нарушение памяти спутанность сознания суицидальные идеи вертиго.

 

- Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации нечеткое зрение нистагм.

 

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

 

- Со стороны дыхательной системы: ринит фарингит.

 

- Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту извращение вкуса тошнота абдоминальная боль диарея повышение аппетита.

 

- Со стороны гепатобилларной системы: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз щелочной фосфатазы гамма- глутаматтрансферазы концентрации билирубина).

 

· Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания энурез задержка мочи.

 

- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд сыпь крапивница стойкая эритема ангионевротический отек.

 

- Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность вплоть до развития анафилактического шока.

 

- Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

 

- Прочие: усталость астения недомогание периферические отеки.

 

Передозировка:

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство диарея головокружение повышенная утомляемость головная боль недомогание мидриаз зуд слабость седативный эффект сонливость ступор тахикардия тремор задержка мочи.

 

Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется прием активированного угля проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

 

Взаимодействие:

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).

При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

Цетиризин при одновременном применении с ингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром не изменял фармакокинетику ритонавира.

При использовании препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед проведением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Особые указания:

У пациентов с повреждением спинного мозга гиперплазией простаты а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но тем не менее в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

Одну банку или 1 2 3 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

 

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия