Триметазидин

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

 

1 таб.

триметазидина дигидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0.7 мг, крахмал кукурузный - 16 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3.13 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 89.47 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

 

Состав оболочки: селекоат AQ-01673 - 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.4 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.6 мг, краситель пунцовый (понсо 4R) - 0.6 мг, титана диоксид - 1.8 мг).

 

Фармакологическое действие

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

 

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

 

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение содержания внутриклеточного АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

 

При стабильной стенокардии триметазидин сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшается головокружение и шум в ушах.

 

При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

 

Фармакокинетика

Всасывание

 

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Сmax в плазме крови - 2 ч. Сmax после однократного приема триметазидина в дозе 20 мг составляет около 55 нг/мл.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы - 16%. Vd - 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

 

Выведение

 

T1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

 

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

 

Показания

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии);

хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;

кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды.

 

Рекомендуемая доза - по 1 таб. (20 мг) 2-3 раза/сут (40-60 мг/сут).

 

Продолжительность лечения определяется врачом.

 

Побочное действие

Частота побочных эффектов, отмеченных при применении триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), в т.ч., отдельные сообщения.

 

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.

 

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

 

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

 

Прочие: часто - астения.

 

Противопоказания к применению

почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 15 мл/мин);

выраженные нарушения функции печени;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

 

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции печени противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 15 мл/мин) противопоказано.

 

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

 

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Данные о случаях передозировки ограничены.

 

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

 

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о лекарственном взаимодействии препарата.

 

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.