Характеристики

Действующие вещества

Топирамат

Страна производителя

Россия

Производитель

Акрихин ХФК АО

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 30 штук в уп

Беречь от детей

Состав

топирамат в пересчете на 100% вещество — 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактоза (сахар молочный), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгли- коль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный, лактоза (сахар молочный).

Общее описание

Противоэпилептическое средство

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК- рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа- амино-З-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность М-метил-D-аспартата в отношении NMDА-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1- 10 мкМ.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Фармокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 80 %. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки — 6,76 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 13-17 %. Объем распределения (после приема 1,2 г) — 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин — 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности — 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным — 20-30 мл/мин; величина площади под кривой «концентрация — время» (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки — 21ч. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70 %) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Показания

В качестве монотерапии — впервые диагностированная эпилепсия.

В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет — парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.