Оланзапин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: оланзапин - 2,500 мг, 5,000 мг, 7,500 мг или 10,000 мг.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

 

ЖВ

Да

 

Код АТХ

N05AH03

 

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством, обладающим широким фармакологическим профилем за счёт влияния на несколько рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство к различными рецепторам (Ki<100нмоль/л): 5-НТ 2а/2с, 5-НТ3-, п-НТ6-серотониновым. D1-, D2-. D3-, D4-,D5-дофамины. М1-5 - мускариновым холинорецептоторам, а1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам. В исследованиях на животных, в которых оценивалось влияние оланзапина на поведение, последний проявлял антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорепторам, что согласуется с профилем связанным рецепторами. In vitrо оланзапина проявлял большую аффиность по отношению к 5НТ2-серотониновым, нежели D2-дофаминовым рецепторам, и большую 5-НТ2-нежели D2-активность на моделях in vivo. В электрофизиологических исследованиях показано, что оланзапин селективно снижал активность мезолимбических дофаминергических нейронов, мало влияя, при этом на стриарные пути, вовлеченные в двигательные функции. Оланзапин снижал условное избегание в дозах, ниже тех, что вызывает каталепсию (эффект, свидетельствующий о двигательных нежелательных реакциях). В отличие от некоторых других антипсихотических средств, оланзапин повышает ответ в "анксиолитическом" тесте.

 

Показания к применению

Взрослым Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжительной терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение. Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени. Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы. В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов. Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Пациенты с риском развития закрытоугольной глоукомы. Противопоказан лицам до 18 лет.

 

Способ применения и дозы

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки. Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина —10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе. Если возникает новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, терагию оланзапином следует продолжитъ (при необходимости откорректировав дозу), прибегнув к дополнительной терапии для лечения нарушения настроения в соответствии с клинической необходимостью. При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидива биполярного расстройства допускается впоследствии корректировать дозу (в диапазоне 5-20 мг один раз в сутки) на основании индивидуального клинического статуса. Превышение рекомендуемой начальной дозы следует осуществлять только после надлежащей клинической переоценки и должно, в цепом, происходить с интервалами, не менее чем 24 ч. Оланзапин допускается принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию. При отмене оланзапина дозу следует снижать постепенно. Более подробное описание применения в отдельных случаях, смотрите в полной инструкции к препарату.