Мелоксикам

Торговое наименование препарата

Мелоксикам

 

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

 

Лекарственная форма

таблетки

 

Состав

Каждая таблетка 7,5 мг содержит:

 

активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг.

 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 67,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,0 мг, натрия цитрата дипдрат - 4.0 мг, кросповидон - 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 3,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

 

Каждая таблетка 15 мг содержит:

 

активное вещество: мелоксикам - 15 мг.

 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (caxaр молочный) - 134 мг., целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, натрия цитрата дигидрат - 8,0 мг, кросповидон - 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 7,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

 

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, допускается незначительная мраморность, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

 

Код АТХ

M01AC06

 

Фармакодинамика:

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг - 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

 

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9 дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

 

Выводится в равной степени через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

 

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

 

Показания:

Симптоматическое лечение остеоартроза.

 

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.

 

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

 

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

 

- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

 

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

 

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

 

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;

 

- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);

 

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения

 

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

 

- выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

 

- беременность период грудного вскармливания;

 

- детский возраст до 15 лет.

 

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания хроническая сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

 

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:

 

- Антикоагулянты (например варфарин)

 

- антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрель)

 

- пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон)

 

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин)

 

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

 

Беременность и лактация:

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

 

Рекомендуемый режим дозирования:

 

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

 

- Остеоартроз: 75 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

 

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

 

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

 

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

 

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: более 1% - диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 01-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01% - перфорация желудочно-кишечного тракта колит гепатит гастрит.

 

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 01-1% - изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромоцитопения.

 

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд кожная сыпь; 01-1% - крапивница; менее 01% - фотосенсибилизация буллезные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

 

Со стороны дыхательной системы: менее 01% - бронхоспазм.

 

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение головная боль; 01-1% - вертиго шум в ушах сонливость; менее 01% - спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 01-1% - повышение артериального давления сердцебиение "приливы" крови к коже лица.

 

Со стороны мочевыделителъной системы: 01-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.

 

Со стороны органов чувств: менее 01% - конъюнктивит нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

 

Аллергические реакции: менее 01% - ангионевротический отек анафилактоидные/анафилактические реакции.

 

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно- кишечное кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

 

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

 

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно- кишечного тракта;

 

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

 

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

 

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);

 

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

 

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

 

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

 

При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.

 

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

 

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

 

У пациентов с почечной недостаточность если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

 

У пациентов находящихся на диализе дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.

 

Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.

 

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

 

Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.

 

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 75 мг и 15 мг.

Упаковка:

По 10 20 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 20 30 40 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1 2 3 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

 

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска

По рецепту