Кофетамин

Производитель

Татхимфармпрепараты, Россия

Состав

- эрготамина тартрат 1 мг

- кофеин 100 мг

 

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный-0,0238,

тальк-0,0031г,

стеарат кальция — 0,0006г

 

Вспомогательные вещества оболочки;

сахар-рафинад (сахароза) — 0,1346 г,

декстрозы моногидрат-0,0207г,

 

крахмал картофельный -0,0647,

тальк -0,0072 г,

 

стеарат кальция — 0,0028 г.

 

 

Фармакологическое действие

Фармгруппа:

 

 противомигренозное средство.

 

Фармдействие:

 

 Кофетамин - комбинированный препарат.

Кофеин вызывает стимуляцию ЦНС, главным образом коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии.

Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

 

Фармакокинетика: 

После приема Кофетамина внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 98 %.

 

Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.

 

После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Период полувыведения составляет около 3,5 ч.

 

 

Показания

Мигрень, артериальная гипотензия.

 

 

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, детский возраст до 12 лет.

 

С осторожностью - нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.

 

 

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, повышение артериального давления.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

 

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

 

Прочие: при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

 

 

Взаимодействие

Усиливает фармакологическое действие др. ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

 

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

 

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

 

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

 

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

 

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

 

Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ.

 

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных ЛС; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

 

Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.

 

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

 

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами и может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

 

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

 

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней.

 

Максимальная разовая доза Кофетамина – 2 таблетки, суточная – 4 таблетки.

 

Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

 

 

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – проведение симптоматической терапии.

 

 

Специальные указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года

Действующее вещество

Кофеин, Эрготамин

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки