Триметазидин МВ таб. с мод. высвоб. п/пл. об. 35мг №60

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розо-вого цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Состав

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой со-держит:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг.

Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %] – 99 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 61,8 мг, гипромеллоза (метоцель К 100 М) – 22 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,1 мг, магния стеарат – 1,1 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II розовый [поливиниловый спирт – 2,6400 мг, титана диоксид – 1,6124 мг, макрогол – 1,3332 мг, тальк – 0,9768 мг, краситель кармин красный – 0,0250 мг, железа оксид жёлтый – 0,0099 мг, железа оксид чёрный – 0,0027 мг] – 6,6 мг.

Общее описание

Антигипоксантное средство.

Особые условия

Следует иметь в виду, что Триметазидин МВ не предназначен для купирования присту-пов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

Не следует применять Триметазидин МВ при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение паци-ентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигатель-ных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тре-мор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после отмены терапии: у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы парксинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться падения, связанные с неустойчиво-стью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериально-го давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (клинические данные ограничены), с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилым людям с умеренной почечной недостаточностью и старше 75 лет препарат принимать с осторожностью.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую до-зу в следующий прием!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и вы-полнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций

Триметазидин МВ незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и выполнению работ, требующих повышенной скорости физи-ческой и психической реакций.

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.

В клинических исследованиях триметазидина было показано, что он способствует увели-чению антиишемической активности антиангинальных средств.

Фармакодинамика

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифос-фата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипо-ксии.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, акти-вацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает со-кратимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов кальция и натрия, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.

Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления.

Фармокинетика

После приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Биодоступность – 90 %.

Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата.

Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (связь с белками плазмы крови - около 16 %).

Триметазидин выводится из организма, в основном, почками в неизменённом виде (около 60 %). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев составляет около 7 ча-сов, у пациентов старше 75 лет - около 12 часов.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), пе-чёночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Показано, что у пациентов пожилого возраста при приёме в дозе - по 1 таблетке 2 раза в день, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выражен-ным эффектам по сравнению с плацебо.

Показания

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в мо-нотерапии и в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения, симптомы паркинсонизма, «син-дром беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- тяжёлая печёночная недостаточность (клинические данные ограничены);

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

- пожилые люди с умеренной почечной недостаточностью;

- возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на жи-вотных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Иссле-дование репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродук-тивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендует-ся применять Триметазидин МВ во время беременности.

Применение Триметазидина МВ в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко, противопоказано. При необ-ходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходи-мо прекратить.

Передозировка

В настоящее время информация о случаях передозировки препаратом ограничена. В слу-чае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмеченных при приёме триметазидина, приведена в сле-дующей градации в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохра-нения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, ме-нее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), в том числе, отдельные сообщения; частота неизвестна – не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Общие нарушения

Часто: астения.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, повышение тонуса), неустойчи-вость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие свя-занные с ними двигательные нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение ар-териального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.