Холина альфосцерат

Фармакодинамика

Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на: синаптическую, в том числе холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию); пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченного препарата были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и заключались в следующем: всасывание из желудочно-кишечного тракта полное и быстрое; быстрое накопление и распределение в различных органах и тканях, включая головной мозг; почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы за 96 часов); концентрация препарата выше в головном мозге, в сравнении с холином, меченым тритием.

 

Показания

- Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов в головном мозге;

- Последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания;

- Нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса;

- Старческая псевдомеланхолия.

 

Способ применения и дозировка

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно).

Взрослые

Внутримышечно или внутривенно в дозе 1000 мг (1 ампула) в сутки. При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. Дозы и длительность лечения, при необходимости и хорошей переносимости могут быть увеличены лечащим врачом в зависимости от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

 

Побочные действия

Возможное возникновение тошноты (которая, главным образом, является следствием вторичной допаминергической активации), очень редко возможны боль в животе и кратковременная спутанность сознания. В таком случае необходимо уменьшить используемую дозу препарата.

 

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к холина альфосцерату;

- Беременность, период грудного вскармливания;

- Детский возраст до 18 лет.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота. При появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.

 

Особые указания

Тошнота может быть следствием допаминергической активации. Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

 

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

 

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: холина альфосцерата гидрат (в пересчете на холина альфосцерат) - 250,0 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.