Альфа Д3-Тева

Состав

Действующее вещество: 

 

альфакальцидол - 0,25 мкг.

 

Вспомогательные вещества:

лимонная кислота безводная - 0.015 мг,

пропилгаллат - 0.02 мг,

D,L-α-токоферол (вит. E) - 0.02 мг,

этанол абсолютный - 1.145 мг,

масло арахисовое - до 100 мг.

 

Состав мягкой желатиновой капсулы:

 

 желатин - 48.55 мг, глицерол 85% - 11.7 мг, анидрисорб 85/70 - 7.92 мг (сорбитол - 24-40%, сорбитан - 20-30%, маннитол - 0-6%, высшие полиолы - 12.5-19%, вода - 15-17%), железа оксид красный (Е172) - 0.54 мг.

 

Состав чернил черных пищевых A10379:

шеллак - 54%, железа оксид черный (Е172) - 46%.

Фармакологическое действие

Фармгруппа: 

витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор.

 

Фармдействие:

 Альфа Д3-Тева - витамин, регулятор кальциево-фосфорного обмена. Является предшественником активного метаболита витамина D3 - кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона.

 

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

 

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.

 

Фармакокинетика:  

 

Всасывание

 

После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола.

 

Метаболизм

 

Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1.25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

 

Выведение

 

T1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях.

 

Показания

Остеопороз, в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный. 

Остеодистрофия при хронической почечной недостаточности. 

Гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз. 

Рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания. 

Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция. 

Псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция. 

Синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией). 

Почечный ацидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности (II-III триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. 

 

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D , может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. 

 

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата.

Гиперкальциемия.

Гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе).

Гипермагниемия.

Гипервитаминоз D .

Беременность (I триместр).

Период грудного вскармливания.

Детский возраст младше 3 лет.

С осторожностью при:

 

Нефролитиазе.

Атеросклерозе .

Хронической сердечной недостаточности .

Хронической почечной недостаточности.

Саркоидозе или других гранулематозах.

Туберкулезе легких (активная форма).

Беременности (II-III триместр).

У пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни.

Детском возрасте старше 3 лет.

Побочные действия

Анорексия,  тошнота, рвота, изжога, боль в животе, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея.

 

Редко - незначительное повышение «печеночных» ферментов.

 

Со стороны нервной системы

Общая слабость, утомляемость, головная боль, Головокружение, сонливость.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия.

 

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд.

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Умеренные боли в мышцах, костях, суставах.

 

Лабораторные показатели

Гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности . У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.

 

Взаимодействие

При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.

 

При одновременном применении Альфа Д3-Тева с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

 

При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять более высокую дозу Альфа Д3-Тева.

 

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

 

При применении одновременно с Альфа Д3-Тева антацидов или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниемии.

 

Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.

На фоне терапии Альфа Д3-Тева не следует назначать витамин D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь. Рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д 3 -Тева можно принимать сразу за один прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2-3 месяцев до 1 года и более.

 

Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

 

Взрослые

При остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания

От 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.

 

При гипопаратиреозе

От 2 до 4 мкг/сут.

 

При остеодистрофии при ХПН

От 1 до 2 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.

 

При синдроме Фанкони и почечном ацидозе

От 2 до 6 мкг/сут.

 

При гипофосфатемической остеомаляции

Терапию начинают с дозы 4 мкг/сут. Максимальная суточная доза может достигает 20 мкг.

 

При назначении высоких доз необходимо рассмотреть вопрос о переходе на более высокую дозировку капсул Альфа Д3 -Тева (Альфа Д3 -Тева капс. 1 мкг уп. 30 Тева Фармацевтические предприятия Лтд.) или другие лекарственные формы альфакальцидола.

 

При остеопорозе, в т. ч. постменопаузальном, сенильном, стероидном

От 0,5 до 1 мкг/сут. Начинать лечение рекомендуется с минимальных из указанных доз, контролируя 1 раз в неделюуровень кальцияифосфорав плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей.

 

Дети старше 3 лет

При рахите и остеомаляции, связанными с недостаточностью питания или всасывания

От 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.

 

При остеодистрофии при ХПН

От 0,5 до 1 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.

 

При синдроме Фанкони и почечном ацидозе

От 2 до 6 мкг/сут.

 

При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции 

 

Терапию начинают с дозы 1 мкг/сут.

 

Передозировка

Симптомы: ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкалъциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия , металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия , боли в костях. 

 

Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение , спутанность сознания , сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца , кожный зуд, повышение артериального давления , гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит , гастралгия. Редко - психоз (изменение психики и настроения). 

 

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей. 

 

Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. 

 

В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин 

 

Специальные указания

С осторожностью назначают препарат пациентам со склонностью к гиперкальциемии. В период применения препарата необходимо регулярно определять уровень кальция в плазме крови.

 

При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания ЩФ в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы Альфа Д3-Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии.

 

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до тех пор, пока не нормализуется концентрация кальция в плазме крови. Как правило этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

 

Форма выпуска

Капсулы мягкие желатиновые, красновато-коричневого цвета, овальные, с напечатанным "0.25" черной краской; содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

 

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Действующее вещество

Альфакальцидол

Условия отпуска из аптек

По рецепту