Вальсакор

Показания

Пациенты старше 18 лет

 

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Пациенты от 6 до 18 лет

 

Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

 

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше.

 

Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.

Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.      

Беременность и период грудного вскармливания.

Возраст до 6 лет – по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет – по другим показаниям.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® входит лактоза.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

 

очень часто                            ≥ 1/10

 

часто                                       от ≥ 1/100 до < 1/10

 

нечасто                                   от ≥ 1/1000 до < 1/100

 

редко                                       от ≥ 1/10000 до < 1/1000

 

очень редко                            < 1/10000

 

частота неизвестна                не может быть оценена на основе имеющихся данных.

 

Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет.

 

Артериальная гипертензия

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

 

частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

 

Нарушения со стороны иммунной системы:

 

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

 

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия;

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

 

нечасто: вертиго.

 

Нарушения со стороны сосудов:

 

частота неизвестна: васкулит.

 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

 

нечасто: кашель.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

 

нечасто: боль в животе.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

 

частота неизвестна: нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

 

частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

 

частота неизвестна: миалгия.

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

 

частота неизвестна: нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

 

нечасто: повышенная утомляемость.

 

В ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

 

После перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

 

частота неизвестна: тромбоцитопения.

 

Нарушения со стороны иммунной системы:

 

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

 

нечасто: гиперкалиемия;

 

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

 

Нарушения со стороны нервной системы:

 

часто: головокружение, постуральное головокружение;

 

нечасто: обморок, головная боль.

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

 

нечасто: вертиго.

 

Нарушения со стороны сердца:

 

нечасто: усиление симптомов ХСН.

 

Нарушения со стороны сосудов:

 

часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

 

частота неизвестна: васкулит.

 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

 

нечасто: кашель.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

 

нечасто: тошнота, диарея.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

 

частота неизвестна: нарушение функции печени.

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

 

нечасто: ангионевротический отек;

 

частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

 

редко: рабдомиолиз;

 

частота неизвестна: миалгия.

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

 

часто: нарушение функции почек и почечная недостаточность;

 

нечасто: острая почечная недостаточность (ОПН), повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;

 

частота неизвестна: повышение концентрации азота мочевины в плазме крови.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

 

нечасто: астения, повышенная утомляемость.

 

Взаимодействие

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

 

У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая ОПН).

 

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен, не рекомендуется, при необходимости такой терапии следует тщательно контролировать показатели АД, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови.

 

Одновременное применение валсартана с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

 

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

 

Одновременное применение не рекомендуется

 

Литий

 

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® и диуретиками. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

 

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин)

 

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

 

Одновременное применение с осторожностью

 

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП

 

При одновременном применении с валсартаном возможно уменьшение антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. До начала комбинированной терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

 

Белки-переносчики

 

Исследования in vitro на культурах клеток печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков OATP1B1/OATP1B3 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1/OATP1B3 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличивать системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.

 

Отсутствие лекарственного взаимодействия

 

Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

 

Пациенты от 6 до 18 лет

 

У детей и подростков АГ часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

 

Пациенты старше 18 лет

 

Артериальная гипертензия

 

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД, суточная доза валсартана может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг.

 

С целью дополнительного снижения АД возможно применение диуретических средств (гидрохлоротиазид), а также одновременное применение других гипотензивных средств.

 

Хроническая сердечная недостаточность

 

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение, как миниум, 2-х недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

 

Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения ХСН. Однако одновременная терапия препаратами трех классов: валсартаном, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

 

Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать контроль функции почек.

 

Применение после перенесенного острого инфаркта миокарда

 

Лечение следует начинать уже через 12 часов после развития острого ИМ при наличии стабильных показателей гемодинамики. После применения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 40 мг), дозу препарата Вальсакор® можно постепенно увеличить методом титрования до: 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й недели, а максимальная целевая доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута к концу 3-го месяца терапии препаратом Вальсакор®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

 

При развитии чрезмерного снижения АД, сопровождающегося клиническими проявлениями или нарушением функции почек, следует уменьшить дозу препарата.

 

Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, в том числе тромболитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

 

Пациенты пожилого возраста

 

Коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.

 

Нарушение функции почек

 

Коррекции дозы у пациентов с КК более 10 мл/мин не требуется. Одновременное применение препарата Вальсакор® с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано.

 

Нарушение функции печени

 

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

 

Пациенты с сахарным диабетом

 

Одновременное применение препарата Вальсакор® с алискиреном у пациентов с СД противопоказано.

 

Передозировка

Симптомы: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.

 

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии выраженного снижения АД: необходимо перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами, внутривенно ввести 0,9 % раствор натрия хлорида. Рекомендуется регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Гемодиализ неэффективен.