Урсолив

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

АО АВВА РУС

Капсулы твердые желатиновые, №00, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

 

1 капс.

урсодезоксихолевая кислота 250 мг

[PRING] лактулоза - 300 мг, повидон низкомолекулярный K17 - 7.5 мг, магния стеарат - 4.5 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до получения содержимого капсулы массой 600 мг.

 

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (E122) - 0.05%, титана диоксид - 1%, желатин - до 100%.

 

Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

 

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

 

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

 

При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

 

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

 

Всасывание

 

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

 

Метаболизм и выведение

 

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

 

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

билиарный рефлюкс-гастрит;

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Препарат назначают внутрь. При затруднительном глотании капсулу можно раскрыть и принимать ее содержимое, запивая достаточным количеством жидкости.

 

При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Доза составляет приблизительно 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

 

2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;

 

3 капсулам - у больных с массой тела до 80 кг;

 

4 капсулам - у больных с массой тела до 100 кг;

 

5 капсулам - у больных с массой тела свыше 100 кг.

 

Длительность лечения - 6-12 мес.

 

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

 

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

 

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Рекомендуется следующий режим применения:

 

Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером

34-50 кг 2 капсулы 1 - 1

51-65 кг 3 капсулы 1 1 1

66-85 кг 4 капсулы 1 1 2

86-110 кг 5 капсул 1 2 2

Более 110 кг 6 капсул 2 2 2

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз/сут перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

 

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и другие), неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - 6-12 месяцев и более.

 

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза - 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 месяцев до нескольких лет.

 

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

 

Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

 

размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;

наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;

атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь;

обструкция желчевыводящих путей;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность;

панкреатит (активная фаза);

беременность;

период лактации;

взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

 

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

 

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

 

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

 

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами.

 

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

 

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

 

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

 

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не использовать после истечения срока годности.