Цитиколин

Фармакологические свойства Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы (ЧМТ) снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Из организма человека элиминируется примерно 15% введенной дозы цитиколина, из них менее 3% – с калом и мочой, приблизительно 12% – с выдыхаемым СО2. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая – значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее. Показания к применению острая стадия ишемического инсульта (инфаркта мозга) (в составе комбинированного лечения); период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта; ЧМТ, включая как острый (в составе комплексной терапии), так и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга. Противопоказания Абсолютные: выраженная ваготомия (доминирование у пациента тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы); грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к любому составляющему препарата. С осторожностью следует использовать препарат во время беременности и только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. Цитиколин, инструкция по применению: способ и дозировка Цитиколин предназначен для в/в и в/м введений. Раствор вводят в/в путем медленной, на протяжении 3–5 минут (с учетом назначенной дозы), в/в инъекции или капельного в/в вливания со скоростью 40–60 капель в минуту. В/в введения являются более предпочтительными, чем в/м. При осуществлении в/м инъекций требуется избегать введений препарата в одно и то же место. Рекомендованный режим дозирования: острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: каждые 12 часов в дозе 1000 мг, курс терапии – не менее 6 недель; спустя 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен перевод пациента на пероральные формы цитиколина; восстановительный период после ЧМТ или ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга: 1–2 раза в сутки в дозе 500–2000 мг; длительность терапии и дозировка устанавливается с учетом степени тяжести симптомов заболевания. Раствор, содержащийся в ампуле, предназначен только для однократного использования, и должен быть введен сразу после вскрытия ампулы. Побочные действия Все нижеуказанные нежелательные эффекты отмечались в период терапии препаратом Цитиколин крайне редко: нарушения психики: возбуждение, бессонница, галлюцинации; нервная система: головокружение, головная боль, тремор, реакции со стороны парасимпатической системы, онемение в парализованных конечностях; сосуды: артериальная гипотензия/гипертензия; кожа и подкожные ткани: кожный зуд, сыпь, гиперемия, пурпура, крапивница, анафилактический шок; дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: одышка; пищеварительная система: тошнота, ухудшение аппетита, рвота, диарея; печень и желчевыводящие пути: изменение активности печеночных ферментов; общие расстройства и нарушения в месте введения: чувство жара, озноб, отек. Передозировка Ввиду низкой токсичности Цитиколина случаи передозировки не зафиксированы. Если произошла случайная передозировка, назначают симптоматическое лечение. Особые указания При персистирующем внутричерепном кровотечении не рекомендуется использовать препарат в дозе, превышающей 1000 мг в сутки, вливать раствор следует в/в медленно, со скоростью 30 капель в минуту. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации Достаточных данных по использованию Цитиколина у беременных не имеется. Не смотря на то, что в доклинических исследованиях отрицательного влияния препарата на животных не выявлено, во время беременности его следует использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить, т. к. сведения об экскреции цитиколина с материнским молоком у женщин отсутствуют, в связи с чем риск для здоровья ребенка нельзя полностью исключить. Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет лечение препаратом Цитиколин противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его проведения у детей и подростков. Применение в пожилом возрасте Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз цитиколина не требуется. Лекарственное взаимодействие Препарат можно комбинировать со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Не рекомендуется применять Цитиколин одновременно с лекарственными препаратами, включающими в состав меклофеноксат. Цитиколин приводит к усилению эффектов леводопы.