Ципротерон-Тева

Клиническая фармакология

Фармакодинамика

 

Ципротерон ацетат является синтетическим антиандрогеннным препаратом. Механизм действия основан на конкурентном связывании с андрогеновыми рецепторами в андроген-зависимых органах, что приводит к снижению их функциональной активности. В дополнение к антиандрогенному действию, ципротерон ацетат обладает также сильными антигонадотропными свойствами и гестагенной активностью.

 

Фармакокинетика

 

Препарат полностью всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Cmaxпрепарата достигается в среднем через 3 ч. Период полувыведения составляет 43,9 ± 12,8 ч. Препарат выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой, часть препарата выводится в неизменном виде. Соотношение препарата в моче и желчи составляет 3:7. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 96 %.

 

Форма выпуска и состав

Таблетки

 

1 таблетка содержит:

 

Действующее вещество:ципротерона ацетат 50 мг.

 

Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

 

В блистере 10 таблеток. В картонной упаковке 5 блистеров.

 

Специальные указания

Лечение Ципротероном-Тева следует проводить под контролем функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

 

При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует отменить.

 

У лиц, страдающих алкоголизмом, применение ципротерона обычно неэффективно. Больные с органическими нарушениями головного мозга и психическими болезнями, страдающие сексуальными нарушениями, обычно резистентны к лечению Ципротероном-Тева.

 

Если у больного имеются нарушения фертильности, рекомендуется перед началом лечения осуществить анализ сперматограммы.

 

Перед началом лечения женщинам необходимо провести эндокринологические тесты и получить консультацию гинеколога.

 

У больных, страдающих легкими формами сахарного диабета, мониторинг уровня сахара должен проводиться чаще, чем обычно (например, каждые 8 недель).

 

При эпилепсии, множественном склерозе, порфирии, отосклерозе, столбняке, артериальной гипертонии риск развития побочных реакций повышается.

 

При начале лечения Ципротероном-Тева беременность должна быть полностью исключена. Женщинам детородного возраста наряду с пероральными контрацептивами рекомендуется использовать барьерные противозачаточные средства. Если в процессе проведения лечения прекращаются менструации, препарат следует отменить до окончательного исключения беременности.

 

Негативного влияния Ципротерона-Тева на фертильность после прекращения лечения не отмечено.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

 

В период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания.

 

Взаимодействие

При одновременном применении ципротерона с пероральными контрацептивами повышается риск развития тромбоэмболии.

 

Алкоголь снижает действие ципротерона.

 

Передозировка

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно-важными функциями.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Для лечения рака предстательной железыЦипротерон-Тева назначается в дозе 200-300 мг в сутки разделенной на 2-3 приема, длительно до появления признаков прогрессирования заболевания.

 

Для снижения сексуальной активности: 100-200 мг в сут (по 1-2 таблетки два раза в день) обычно в течение нескольких недель до достижения терапевтического эффекта. Далее переходят на поддерживающие дозы - 50 мг (по половине таблетки 2 раза в день). При прекращении лечения препарат следует отменять постепенно (на 25 мг в неделю).

 

У женщин детородного возрастаЦипротерон-Тева применяется в дозе 100 мг 1 раз в день, начиная с первого дня менструального цикла, в течение 10 дней с одновременным приемом пероральных контрацептивов. Следующий 10-дневный курс лечения начинают строго через 4 недели. При наступлении терапевтического эффекта доза препарата может быть снижена до 25-50 мг в день.

 

У женщин в постменопаузеЦипроперон-Тева применяется в дозе 25-50 мг в день на протяжении 21 дня с последующим недельным перерывом, пациенткам с удаленной маткой препарат можно назначать в тех же дозах без перерыва.

 

Таблетки Ципротерон-Тева следует принимать после еды, запивая большим количеством воды (до 100 мл).

 

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к ципротерону или к другим составным частям препарата;

беременность и период кормления грудью;

выраженные нарушения функции печени;

синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора;

пухоли печени, в том числе в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы);

тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

кахексия (за исключением больных раком предстательной железы);

серповидно-клеточная анемия;

тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);

тяжелые хронические депрессивные состояния;

идеопатическая желтуха, герпес или зуд во время предыдущих беременностей;

подростковый возраст до завершения периода полового созревания.

Не применять при

заболевания печени, тяжелые хронические депрессивные состояния

сахарный диабеттяжелого течения.

Ципротерон-Тева показания к применению

У мужчин:

 

метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона);

коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности).

У женщин:

 

выраженные явления андрогенизации, в том числе различные формы гирсутизма и акне;

андрогенная алопеция.

Краткие показания

Антиандрогенный препарат.

 

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

 

По рецепту