Симанод

Описание:

 

Лечение ВИЧ-инфекций (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

 

Фармакологическое действие

 

Противовирусное средство. Является азапептидным ингибитором протеазы ВИЧ. Селективно ингибирует вирус-специфический процессинг вирусных Gag-Pol протеинов в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Поскольку атазанавир метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, при одновременном применении с другими препаратами, метаболизирующимися данным изоферментом (в т.ч. блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и ингибиторами ФДЭ 5, включая силденафил, тадалафил, варденафил) возможно повышение концентрации в плазме крови одного из компонентов. Это может привести к усилению и пролонгированию терапевтического и побочного действия ингибитора ФДЭ 5.

 

При одновременном применении атазанавира с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с рифампином) может привести к уменьшению концентрации атазанавира в плазме крови и уменьшению его эффективности.

 

Рифампицин снижает активность большинства ингибиторов протеазы примерно на 90%.

 

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации атазанавира в плазме крови.

 

Эфавиренз уменьшает действие атазанавира при одновременном применении.

 

Предполагается, что невирапин, как индуктор CYP3A4, способен уменьшать действие атазанавира (одновременное применение не рекомендуется).

 

Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию, поэтому одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется.

 

При одновременном применении с атазанавиром эффективность саквинавира уменьшается.

 

При одновременном применении с ритонавиром концентрация атазанавира в плазме крови повышается.

 

Антациды (и препараты, содержащие антациды) снижают кислотность желудочного сока, поэтому абсорбция атазанавира уменьшается.

 

При одновременном применении с атазанавиром возможно повышение концентраций в плазме крови лидокаина (для системного применения), амиодарона (требуется особая осторожность и контроль терапевтических концентраций данных препаратов), хинидина (применение комбинации атазанавир+ритонавир с хинидином противопоказано).

 

При одновременном применении возможно повышение токсичности иринотекана вследствие замедления его метаболизма.

 

Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином.

 

Атазанавир может усиливать действие дилтиазема и его метаболита дезацетил дилтиазема (рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль ЭКГ).

 

При одновременном применении с бепридилом возможно потенцирование развития тяжелых и/или угрожающих жизни реакций (применение комбинации атазанавир+ритонавир с бепридилом противопоказано).

 

Под влиянием атазанавира возможно усиление действия аторвастатина, церивастатина и повышение риска развития миопатии, включая рабдомиолиз (требуется особая осторожность при одновременном применении).

 

Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в плазме крови, что может привести к снижению его терапевтической эффективности или развитию резистентности.

 

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом, сиролимусом возможно повышение концентраций иммунодепрессантов в плазме крови (рекомендуется мониторинг их терапевтических концентраций).

 

При одновременном применении с кларитромицином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови, что может вызвать увеличение интервала QT (требуется снижение дозы антибиотика на 50%).

 

При одновременном применении с атазанавиром эффективность рифабутина повышается (рекомендуется уменьшение дозы рифабутина до 75%).

 

Кетоконазол и итраконазол могут повышать концентрации атазанавира и ритонавира в плазме крови.

 

При одновременном применении с варфарином имеется риск тяжелого и/или угрожающего жизни кровотечения вследствие усиления активности варфарина (рекомендуется контроль МНО).

 

Состав

Капсулы твердые желатиновые №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

 

1 капс.

атазанавира сульфат 341.7 г,

атазанавир 300 мг

 

Вспомогательные вещества: кросповидон - 33 мг, лактозы моногидрат - 162 мг, натрия стеарилфумарат - 3.3 мг.

 

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2 мг, желатин до 100 мг ;

Крышечка капсулы : титана диоксид 2.6 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.4343, краситель солнечный закат желтый 0.0057 мг, желатин до 100 мг.

 

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.

30 шт. - банки полимерные (1) из полиэтилена - пачки картонные.

60 шт. - банки полимерные (1) из полиэтилена - пачки картонные.

90 шт. - банки полимерные (1) из полиэтилена - пачки картонные.

100 шт. - банки полимерные (1) из полиэтилена - пачки картонные.

120 шт. - банки полимерные (1) из полиэтилена - пачки картонные.

 

Применение

Режим дозирования

 

Принимают внутрь. Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от состава комбинированной терапии и клинической ситуации.

 

Противопоказания к применению

 

Тяжелая печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, одновременный прием с рифампицином, повышенная чувствительность к атазанавиру.

 

Применение у детей

 

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Ограничения для детей

 

Противопоказан

 

Ограничения для пожилых пациентов

 

Нет данных

 

Применение при нарушениях функции печени

 

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, т.к. атазанавир метаболизируется главным образом в печени, и имеется риск повышения его концентрации в плазме крови. У пациентов с вирусным гепатитом В или С, или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз, увеличивается риск дальнейшего повышения трансаминаз.

 

Ограничения при нарушениях функции печени

 

Противопоказан

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Адекватных и строго контролируемых исследований атазанавира при беременности не проводилось. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

 

Ограничения при беременности

 

Применяется с осторожностью

 

Ограничения при кормлении грудью

 

Противопоказан

 

Ограничения при нарушениях функции почек

 

Нет данных