Рулид таб. п/об. 150мг №10

Активное вещество:

Рокситромицин

Производители:

Франция, SANOFI-AVENTIS FRANCE

Аналоги:

Рулицин и ещё 5 аналогов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "164" на одной стороне; вид на поперечном разрезе: белого цвета.

 

1 таб.

рокситромицин 150 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза - 19.65 мг, полоксамер - 150 мкг, повидон К30 - 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.875 мг, магния стеарат - 1.875 мг, тальк - 2.25 мг, крахмал кукурузный - до 210 мг.

 

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.78 мг, декстроза - 1.12 мг, титана диоксид - 270 мкг, пропиленгликоль - 830 мкг.

 

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

 

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (в т.ч.Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

 

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

 

К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.

 

Фармакокинетика

У взрослых

 

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг Cmax в крови составляет в среднем 6.6 мг/л и достигается через 2.2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. T1/2 после однократного приема 150 мг составляет 10.5 ч.

 

После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя Cmax в крови составляет 9.7 мг/л и достигается через 1.5 ч.

 

При повторном назначении рокситромицина (150 мг 2 раза/сут, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя Cmax 9.3 мг/л.

 

Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней обеспечил Cmax на уровне 10.9 мг/л.

 

Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.

 

Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.

 

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом.

 

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.

 

При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 удлиняется (25 ч) и Cmax увеличивается.

 

Менее чем 0.05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

 

Показания

инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;

инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;

инфекции кожи и мягких тканей;

генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервико-вагиниты;

инфекции в одонтологии.

Режим дозирования

Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

 

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг.

 

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!

 

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

 

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза/сут.

 

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

 

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.

 

Рокситромицин принимается до приема пищи перорально 1 или 2 раза/сут.

 

Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.

 

Побочное действие

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.

 

Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.

 

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).

 

Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT , ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

 

Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.

 

В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.

 

Головокружение, головная боль, парестезии.

 

Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

 

Противопоказания к применению

одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;

повышенная чувствительность к макролидам.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.

 

С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Рокситромицин противопоказан при беременности. Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

 

Применение при нарушениях функции печени

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

Применение при нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

Особые указания

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.

 

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.

 

Передозировка

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

 

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.

 

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.

 

Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.

 

При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).

 

Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

 

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

 

Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

 

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.