Розувастатин

Действующее вещество.

Розувастатин

 

Лекарственная форма: 

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 

Состав.

1 таблетка, покрытия пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

 

Состав ядра таблетки:

 

Активное вещество: розувастатин кальция - 10.400 мг. в пересчете на розувастатин - 10,000 мг.

 

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 93,525 мг, кальция карбонат - 22,500 мг, кросповидон - 4,050 мг, крахмал картофельный - 2.500 мг, магния стеарат - 1,350 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,675 мг.

 

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) - 5,000 мг (поливиниловый спирт - 2,000 мг, титана диоксид - 1.250 мг. макрогол-3350 - 1.010 мг, тальк - 0.740 мг).

 

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

 

Состав ядра таблетки:

 

Активное вещество: розувастатин кальция - 20,800 мг, в пересчете на розувастатин - 20,000 мг.

 

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 187,050 мг, кальция карбонат - 45,000 мг, кросповидон - 8,100 мг, крахмал картофельный - 5,000 мг, магния стеарат - 2,700 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,350 мг.

 

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) - 10,000 мг (поливиниловый спирт - 4,000 мг, титана диоксид - 2,500 мг, макрогол-3350 - 2,020 мг, тальк - 1,480 мг).

 

Описание.

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы -фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛГИ !П).

 

Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов JIПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибировапию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

 

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП). общего холестерина и григлицеридов (ТГ). повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1). снижает соотношение ХС-ЛГИ1П/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

 

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтичеекий эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

 

Показания:

-Первичная гиперхолсстеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными:

 

- Семейная гомозиготная гиперхолсстеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например. ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

 

- Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;

 

- Для замедления прогрессировать атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;

 

- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС. но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактпвного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия. низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).