Рофлокс-скан

Состав

1 таблетка содержит:

 

Действующее вещество:

 

левофлоксацина гемигидрат 512,45 мг (в пересчете на левофлоксацин 500,00 мг.

 

Вспомогательные вещества:

 

крахмал кукурузный 59,25 мг;

 

целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мгг;

 

натрия карбоксиметилкрахмал 15,00 мг;

 

кросповидон 15,00 мг;

 

кремния диоксид коллоидный 15,00 мг;

 

тальк 10,00 мг;

 

гипромеллоза 6.80 мг;

 

магния стеарат 6,50 мг.

 

Состав оболочки: пленочная оболочка WT-19022P розовая 6,14 мг (поливиниловый спирт 49,00 %; титана диоксид (Е 171) 21,79 %; полиэтиленгликоль 6000 13,20 %; тальк 12,60 %; лецитин соевый 3,40 %; краситель железа оксид красный (Е 172) 0,01 %); краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0,86 мг.

 

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

 

Код АТХ

J01MA

 

Фармакодинамика:

Рофлокс-Скан - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

 

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК ингибирует синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

 

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

 

In vitro

 

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)

 

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus faecalis Enterococcus spp. Listeriamonocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствителъные/-умеренно чувствительные)] Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствителъные) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные) Streptococci spp. C и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumonia peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).

 

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Enterobacter spp. Escherichia coli Gardneirella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumonia Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis ß+/ß- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Pasteurelia canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida Pasteurella spp Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения) Pseudomonas spp. Salmonella spp. Serratia marcescens Serratia spp.

 

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Peptostreptococcus Propionibacterium spp. Veillonella spp.

 

- Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Legionella spp. Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

 

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

 

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

 

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli

 

- Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp. Porphyromonas spp.

 

Резистентные к левофолоксацнну микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм):

 

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

 

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

 

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

 

- Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

 

Резистентность

 

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

 

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

 

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

 

 

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.

 

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.

 

- Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.

 

Фармакокинетика:

Абсорбция

 

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 52±12 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз о 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

 

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 57±14 мкг/мл а минимальная концентрация левофлоксацина (концентраций перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 05±02 мкг/мл.

 

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 78±11 мкг/мл a Cmin - 30 ±09 мкг/мл.

 

Распределение

 

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

 

Проникновение в слизистую оболочку бронхов жидкость эпителиальной выстилки альвеолярные макрофаги

 

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 83 мкг/г и 108 мкг/мл соответственно с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови составляющими 11-18 и 08-3 соответственно.

 

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 994 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 979 мкг/мл.

 

Проникновение в легочную ткань

 

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 113 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

 

Проникновение в альвеолярную жидкость

 

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальней концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 40 и 67 мгк/мл соответственно с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

 

Проникновение в костную ткань

 

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 01-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 г препарата внутрь составляли приблизительно 151 мкг/г (через 2 часа после приема препарата.)

 

Проникновение в спинномозговую жидкость

 

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

 

Проникновение в ткань предстательной железы

 

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней средня концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 87 мкг/г среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 184.

 

Концентрации в моче

 

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.

 

Метаболизм

 

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин который выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и подвергается хиральным превращениям.

 

Выведение

 

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±292 мл/мин.

 

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь что подтверждает что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

 

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

 

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

 

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов за исключением различий фармакокинетики связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

 

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются а Т1/2 увеличивается.

 

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина.

 

КК (мл/мин)

 

<20

 

20-49

 

50-80

 

ClR (мл/мин)

 

13

 

26

 

57

 

Т1/2 (ч)

 

35

 

27

 

9

 

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

 

- внебольничная пневмония;

 

- госпитальная пневмония (для дозировки 750 мг);

 

- осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

 

- хронический бактериальный простатит;

 

- инфекции кожных покровов и мягких тканей;

 

- для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

 

- профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

 

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применятся только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

 

- острый синусит;

 

- обострение хронического бронхита;

 

- неосложненный цистит.

 

При применении препарата Рофлокс-Скан следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Рофлокс-Скан противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам а также к любому из вспомогательных веществ препарата Рофлокс-Скан;

 

- эпилепсия;

 

- псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы "Побочное действие" "Особые указания");

 

- поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

 

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста);

 

- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);

 

- период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).

 

С осторожностью:

-У пациентов предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) у пациентов одновременно получающих препараты снижающие порог судорожной готовности головного мозга такие как фенбуфен теофиллин] (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

 

-У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

 

-У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек а также коррекция режима дозирования см. раздел "Способ применения и дозы").

 

-У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики) (см. разделы "Передозировка" "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" "Особые указания").

 

-У пациентов с сахарным диабетом получающих пероральные гипогликемические препараты (например глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

 

-У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

 

-У пациентов с психозами или у пациентов имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел "Особые указания")

 

- У пациентов пожилого возраста у пациентов после трансплантации также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий)

 

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

 

Нарушения со стороны сердца

 

редко: синусовая тахикардия ощущение сердцебиения.

 

частота неизвестна: удлинение интервала QT желудочковые нарушения ритма желудочковая тахикардия желудочковая тахикардия типа "пируэт" которые могут приводить к остановке сердца

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

 

нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови) эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

 

редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови) тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

 

частота неизвестна: панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови) агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови) гемолитическая анемия.

 

Нарушения со стороны нервной системы

 

часто: головная боль головокружение.

 

нечасто: сонливость тремор дисгевзия (извращение вкуса).

 

редко: парестезия судороги (см. раздел "Особые указания").

 

частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия периферическая сенсорно­моторная нейропатия (см. раздел "Особые указания") дискинезия экстрапирамидные расстройства агевзия (потеря вкусовых ощущений) паросмия (расстройство ощущения запаха особенно субъективное ощущение запаха объективно отсутствующего) включая потерю обоняния обморок повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия псевдоопухоль мозга)

 

Нарушения со стороны органа зрения

 

редко: нарушения зрения такие как расплывчатость видимого изображения.

 

частота неизвестна: преходящая потеря зрения увеит.

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

 

нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов).

 

редко: звон в ушах.

 

частота неизвестна: снижение слуха потеря слуха.

 

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

 

нечасто: одышка.

 

частота неизвестна: бронхоспазм аллергический пневмонит.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

 

часто: диарея рвота тошнота.

 

нечасто: боли в животе диспепсия метеоризм запор.

 

частота неизвестна: геморрагическая диарея которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита включая псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания") панкреатит.

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

 

нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

 

редко: острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

 

нечасто: сыпь зуд крапивница гипергидроз.

 

частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса- Джонсона экссудативная многоформная эритема реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел "Особые указания") лейкоцитокластический васкулит стоматит.

 

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

 

нечасто: артралгия миалгия.

 

редко: поражение сухожилий включая тендинит (например ахиллова сухожилия) мышечная слабость которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел "Особые указания").

 

частота неизвестна: рабдомиолиз разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел "Особые указания")) разрыв связок разрыв мышц артрит.

 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

 

нечасто: анорексия.

 

редко: гипогликемия особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит нервозность испарина дрожь).

 

частота неизвестна: гипергликемия тяжелая гипогликемия вплоть до развития гипогликемической комы особенно у пожилых пациентов у пациентов с сахарным диабетом принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел "Особые указания").

 

Инфекционные и паразитарные заболевания

 

нечасто: грибковые инфекции развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

 

Нарушения со стороны сосудов

 

редко: снижение артериального давления.

 

Общие расстройства

 

нечасто: астения.

 

редко: пирексия (повышение температуры тела).

 

частота неизвестна: боль (включая боль в спине груди и конечностях).

 

Нарушения со стороны иммунной системы

 

редко: ангионевротический отек. частота неизвестна: анафилактический шок анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

 

часто: повышение активности "печеночных" ферментов в крови (например аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT)) повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).

 

нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.

 

частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность включая случаи развития острой печеночной недостаточности иногда с фатальным исходом особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например у пациентов с сепсисом) (см. раздел "Особые указания"); гепатит желтуха.

 

Нарушения психики

 

часто: бессонница.

 

нечасто: чувство беспокойства тревога спутанность сознания.

 

редко: психические нарушения (например галлюцинации паранойя) депрессия ажитация (возбуждение) нарушения сна ночные кошмары.

 

частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда включая суицидальные мысли и суицидальные попытки нарушения внимания дезориентация нервозность нарушения памяти делирий.

 

Другие возможные нежелательные эффекты относящиеся ко всем фторхинолонам

 

очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

 

Взаимодействие

Взаимодействия требующие соблюдения осторожности

 

С препаратами содержащими магний алюминий железо и цинк диданозином

 

Препараты содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии) магний- и/или алюминий-содержащие препараты (такие как антациды) диданозин (только лекарственные формы содержащие в качестве буфера алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Рофлокс-Скан.

 

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

 

С сукралъфатом

 

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).

 

Пациентам получающим левофлоксацин и сукральфат рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

 

С теофиллином фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов снижающими порог судорожной готовности головного мозга

 

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.

 

Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов снижающих порог судорожной готовности головного мозга возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

 

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.

 

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

 

У пациентов получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином) наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

 

С пробеницидом и циметидином

 

При одновременном применении лекарственных средств нарушающих почечную канальцевую секрецию таких как пробеницид и циметидин и левофлоксацина следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Маловероятно что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

 

С циклоспорином

 

Левофлоксацин увеличивал Т1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

 

С глюкокортикостероидами

 

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

 

С лекарственными препаратами удлиняющими интервал QT

 

Левофлоксацин как и другие фторхинолоны должен применяться с осторожностью у пациентов получающих препараты удлиняющие интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики).

 

Прочие

 

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина дигоксином глибенкламидом ранитидином и варфарином показали что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени чтобы это имело клиническое значение.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки Рофлокс-Скан 250 мг 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 05 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по риске.

 

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел "Фармакокинетика").

 

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов содержащих магний и/или алюминий железо цинк или сукральфата (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

 

Учитывая что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата Рофлокс-Скан в таблетках равна 99 - 100 % в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Рофлокс-Скан на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел "Фармакокинетика").

 

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

 

Если случайно пропущен прием препарата то надо как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Рофлокс-Скан согласно рекомендованному режиму его дозирования.

 

Дозы и продолжительность лечения

 

Режим дозирования определяют характером и тяжестью инфекции а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания.

 

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК> 50 мл/мин)

 

Показание

 

Суточная доза мг

 

Кратность приема в сутки

 

Продолжительность лечения дни

 

Острый синусит

 

500

 

1

 

10-14

 

750

 

1

 

5

 

Обострение хронического бронхита

 

500

 

1

 

7-10

 

Госпитальная пневмония

 

750

 

1

 

7-14

 

Внебольничная пневмония

 

500-1000

 

1-2

 

7-14

 

750 *

 

1

 

5

 

Неосложненный цистит

 

250

 

1

 

3

 

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

 

500

 

1

 

7-14

 

750 **

 

1

 

5

 

Пиелонефрит

 

500

 

1

 

7-10

 

750 **

 

1

 

5

 

Хронический бактериальный простатит

 

500

 

1

 

28

 

Инфекции кожных покровов и мягких тканей

 

500-1000

 

1-2

 

7-14

 

Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей

 

750

 

1

 

10-14

 

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза

 

500-1000

 

1-2

 

до 3-х месяцев

 

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения

 

500

 

1

 

8 недель

 

 

* Внебольничная пневмония вызванная Streptococcuspneumoniae (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные) HaemophilusinfluenzaHaemophilusparainfluenzaeMycoplasmapneumoniaeChlamydiapneumoniae.

 

** Осложненные инфекции мочевыводящих путей вызванные EscherichiacoliKlebsiellapneumoniaeProteusmirabilis и острый пиелонефрит вызванный Escherichiacoli включая случаи сопутствующей бактериемии.

 

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК ≤ 50 мл/мин)

 

Левофлоксацин выводится преимущественно почками поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

 

КК

 

Режим дозирования таблеток Рофлокс-Скан

 

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 250 мг/24 ч

 

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/24 ч

 

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/12 ч

 

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 750 мг/24 ч

 

50-20 мл/мин

 

первая доза: 250 мг

 

затем по 125 мг/24 ч

 

первая доза: 500 мг

 

затем по 250

 

мг/24 ч

 

первая доза: 500 мг

 

затем по 250 мг/12 ч

 

по 750 мг/48 ч

 

19- 10 мл/мин

 

первая доза: 250 мг

 

затем по 125 мг/48 ч

 

первая доза: 500 мг

 

затем по 125 мг/24 ч

 

первая доза: 500 мг

 

затем по 125 мг/12 ч

 

первая доза: 750 мг/48 ч

 

затем по 250

 

мг/24 ч

 

< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1)

 

первая доза: 250 мг

 

затем по 125

 

мг/48 ч

 

первая доза: 500 мг

 

затем по 125

 

мг/24 ч

 

первая доза: 500 мг

 

затем по 125

 

мг/24 ч

 

первая доза: 750 мг/48 ч

 

затем по 250

 

мг/24 ч

 

 

1= после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

 

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

 

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

 

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

 

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

 

Передозировка

Симптомы

 

Исходя из данных полученных в токсикологических исследованиях проведенных у животных важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания включая спутанность сознания головокружение и судороги).

 

При пострегистрационном применении при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы включая спутанность сознания судороги галлюцинации и тремор.

 

Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.

 

В клинико-фармакологических исследованиях проведенных с дозами левофлоксацина превышающими терапевтические наблюдалось удлинение интервала QT.

 

Лечение передозировки

 

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки таблеток Рофлокс-Скан показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

 

Специальные указания

Госпитальные инфекции вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonasaeruginosa) могут потребовать комбинированного лечения.

 

Риск развития резистентности

 

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к лекарственному средству в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выдел