ПК-Мерц таб. п/пл. об. 100мг №30

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.

 

1 таб.

амантадина сульфат 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.

 

Фармакологическое действие

Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

 

После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.

 

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

 

Выведение

 

T1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

 

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

 

Показания

Для приема внутрь

 

болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);

экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

невралгия при опоясывающем герпесе.

Для в/в введения

 

болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);

нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;

невралгия при опоясывающем герпесе.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.

 

У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.

 

В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания - 3 ч (55 капель/мин).

 

Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.

 

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

 

Скорость клубочковой фильтрации Доза Интервал

80-60 мл/мин 100 мг 12 ч

60-50 мл/мин 200 мг и 100 мг попеременно через день

50-30 мл/мин 100 мг 24 ч

30-20 мл/мин 200 мг 2 раза в неделю

20-10 мл/мин 100 мг 3 раза в неделю

<10 мл/мин 200 мг и 100 мг еженедельно и через неделю

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

 

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

 

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия.

 

Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.

 

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

 

Противопоказания к применению

тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

кардиомиопатия;

миокардит;

AV-блокада II и III степени;

брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);

удлинение интервала QТ более 420 мс;

желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);

гипокалиемия;

гипомагниемия;

одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;

почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);

детский возраст;

только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;

фенилкетонурия;

беременность;

период грудного вскармливания;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

 

Скорость клубочковой фильтрации Доза Интервал

80-60 мл/мин 100 мг 12 ч

60-50 мл/мин 200 мг и 100 мг попеременно через день

50-30 мл/мин 100 мг 24 ч

30-20 мл/мин 200 мг 2 раза в неделю

20-10 мл/мин 100 мг 3 раза в неделю

<10 мл/мин 200 мг и 100 мг еженедельно и через неделю

Применение у детей

Противопоказан детям.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.

Особые указания

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

 

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

 

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

 

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.

 

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

 

антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);

антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);

трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);

антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);

ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);

противогрибковые препараты группы азолов;

другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

 

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

 

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

 

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

 

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.