Папаверина гидрохлорид

Состав

 

Одна ампула (2 мл) содержит

 

активное вещество:  папаверина гидрохлорид 40 мг;

 

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин,  вода для инъекций.

 

 

 

Описание

 

Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.

 

 

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.Папаверин.

 

Код АТХ  A03AD01

 

 

 

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

 

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

 

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина  гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

 

 

 

Фармакодинамика

 

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

 

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

 

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

 

 

 

 

 

Показания к применению

 

- предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме

 

- купирование желчной и почечной колики

 

- спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

 

 

 

Способ применения и дозы

 

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

 

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от    14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл  раствора папаверина гидрохлорида  (20 мг) в 10-20 мл 0,9 %  раствора натрия хлорида.  Для пациентов пожилого возраста  разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл  20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая –  20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

 

Детям в  возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

 

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора),  3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20  мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

 

Курс лечения определяет лечащий врач.

 

 

 

Побочные действия

 

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

 

Со стороны нервной системы: редко – увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.

 

Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.

 

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – зуд, сыпь.

 

Со стороны гепатобилиарной системы:  гепатит и повышение уровня ферментов печени.

 

Другие: редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости; очень редко – реакции гиперчувствительности;  боль в месте введения.

 

 

 

Противопоказания

 

-  повышенная чувствительность к папаверину

 

- детский возраст до 1 года

 

- угнетение дыхания или коматозное состояние

 

- атривентрикулярная (AV) блокада

 

- глаукома

 

- возраст старше 75 лет (риск гипертермии)

 

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно

 

перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия)

 

- внутричерепная гипертензия

 

- заболевания печени

 

С осторожностью : черепно - мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

 

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

 

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

 

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

 

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

 

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

 

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

 

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

 

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

 

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

 

 

 

Особые указания

 

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

 

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

 

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

 

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

 

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

 

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

 

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

 

Беременность и период  лактации

 

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

 

Влияние  препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

 

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.

 

 

 

Передозировка

 

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия.

 

Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение  поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

 

 

 

Форма выпуска  и упаковка

 

По 2 мл в ампулы из стекла.

 

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия  ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

 

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги  офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

 

Коробки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

 

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

 

По 10 ампул  во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.   1 вкладыш     вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

 

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкциями  по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

 

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

 

 

 

Условия хранения

 

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

 

Срок хранения

 

3 года

 

Не использовать по истечении срока годности.