Нооджерон-Тева

Состав

Действующее вещество:

 мемантина гидрохлорид - 10 мг; 

 

Вспомогательные вещества: 

МКЦ — 136,8 мг;

кальция гидрофосфат — 84,5 мг;

кроскармеллоза натрия — 4,8 мг;

 

кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг;

 

магния стеарат — 2,4 мг; 

 

Оболочка пленочная:

 

 Opadry II серый 45F27505 (гипромеллоза 2910/15 cP — 2,5 мг, полидекстроза — 2,5 мг, титана диоксид — 2,48 мг, макрогол/макрогол 4000 — 0,5 мг, краситель железа оксид черный — 0,02 мг) — 8 мг.

 

 

Фармакологическое действие

Нооджерон - психометаболическое, ноотропное.

 

Фармакодинамика

 

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-peцепторов, (в т.ч. в черном веществе), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии.

 

Фармакокинетика

 

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается спустя 3–8 ч после приема. Пища не влияет на всасывание. Суточная доза 20 мг приводит к плазменной Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Связывание с белками — 45%. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты — N-3,5-диметилглудантан (в виде 2 изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан — не обладают фармакологической активностью.

 

Выводится почками. Элиминация происходит однофазно, T1/2 составляет 60–100 ч; клиренс  — 170 мл/мин/1,73м2, препарат частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.

 

 

Показания

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода. На время лечения мемантином грудное вскармливание следует прервать.

 

 

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

беременность;

грудное вскармливание;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).

С осторожностью: эпилепсия; почечная недостаточность; тиреотоксикоз; судороги в анамнезе; артериальная гипертензия; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность.

 

 

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.

 

Со стороны ЖКТ: запор, рвота, панкреатит, тошнота.

 

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

 

Со стороны ССС: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.

 

Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.

 

 

Взаимодействие

При одновременном назначении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.

 

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.

 

Эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении NMDA-антагонистов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

 

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

 

При одновременном применении мемантин может вызвать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

 

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль ПВ и МНО.

 

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

 

В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). На второй неделе суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2 раза в день). Во время третьей недели суточная доза — 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг.

 

Особые группы пациентов

 

Пожилые пациенты. Коррекция дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.

 

Нарушение функции почек. При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется; при Cl креатинина 30–49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

 

Нарушение функции печени. При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

 

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.

 

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

 

 

Специальные указания

При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Известно, что болезнь Альцгеймера оказывает влияние на способность к вождению автомобиля; кроме этого, лечение мемантином также может изменять скорость реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и механизмами.

 

 

Форма выпуска

таблетки

 

 

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года