Моксонидин Канон таб. п/пл. об. 400мкг №14

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

 

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности от даты изготовления

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Описание товара

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировки 0,2 мг и 0,4 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

 

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фибро­за, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

 

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

 

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

 

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88%.

 

Связь с белками плазмы крови - 7,2%. Максимальная концен­трация (Сmах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг.

 

Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

 

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% - в неизмененном виде, 13% - в виде дигидрированного моксонидина, 8% - в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

 

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

 

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

 

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

 

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

 

Фармакокинетика при почечной недостаточности

 

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

 

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

 

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

 

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

 

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

 

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

 

Применение при беременности и в период лактации

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

 

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

 

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

 

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

 

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

 

Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами "медленных" кальци­евых каналов.

 

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

 

С осторожностью (Меры предосторожности)

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);

 

- эпилепсия;

 

- глаукома;

 

- депрессия;

 

- "перемежающаяся" хромота;

 

- болезнь Рейно;

 

- атриовентрикулярная блокада I степени;

 

- хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);

 

- тяжелые цереброваскулярные нарушения;

 

- после перенесенного инфаркта миокарда;

 

- тяжелые заболевания коронарных сосудов;

 

- тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);

 

- хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA;

 

- нарушения функции печени;

 

- беременность.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

 

- выраженные нарушения ритма сердца;

 

- синдром слабости синусового узла;

 

- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

 

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

 

- острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

 

- ангионевротический отек в анамнезе;

 

- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

 

- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 60 мкмоль/л);

 

- гемодиализ;

 

- одновременное применение трициклических антидепрессантов;

 

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

 

- возраст старше 75 лет;

 

- период лактации,

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

 

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

 

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.

 

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

 

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

 

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, макси­мальная суточная доза - 0,4 мг.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость сли­зистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

 

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

 

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

 

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

 

Побочное действие

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

 

очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)

 

часто - от ≥1/100 до <1/10 назначений (> 1 % и < 10%)

 

нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

 

редко - от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

 

очень редко - <1/10000 назначений (<0.01%)

 

Нарушения психики

 

Часто: снижение концентрации внимания.

 

Нечасто: депрессия, тревога, нервозность.

 

Нарушения со стороны центральной нервной системы

 

Часто: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение.

 

Нечасто: парестезии, бессонница, обморок.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

 

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства.

 

Нечасто: тошнота, анорексия.

 

Очень редко: гепатит, холестаз.

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

 

Нечасто: кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации.

 

Очень редко: ангионевротический отек.

 

Нарушения со стороны мочеполовой системы

 

Нечасто: задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

 

Редко: гепатит, застой желчи.

 

Нарушения со стороны органа зрения

 

Нечасто: сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

 

Нечасто: звон в ушах.

 

Нарушения со стороны сосудов

 

Часто: симптомы вазодилатации.

 

Нечасто: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.

 

Нарушения со стороны эндокринной системы

 

Нечасто: гинекомастия.

 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

 

Часто: боль в спине.

 

Нечасто: боль в шее.

 

Общие расстройства и нарушение в месте введения

 

Часто: астения.

 

Нечасто: слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

 

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

 

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

 

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

 

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

 

Взаимодействие с другими препаратами

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "мед­ленных" кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

 

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

 

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

 

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

 

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

 

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

 

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

 

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.