Метформин-Канон

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Внутрь, целиком, во время или непосредственно после еды, запивая жидкостью (стакан воды).

Поддерживающая доза обычно - 1500-2000 мг/сут, максимальная - 3000 мг/сут.

 

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид 1000 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 16 мг, натрия стеарилфумарат 6 мг, повидон 94 мг, тальк 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 24 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 36 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,884 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,496 мг, титана диоксид 4,356 мг, тальк 6,264 мг.

 

Фармакологическое действие

Метформин - пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени - жировой ткани).

Не стимулирует секрецию инсулина, гипогликемических реакций не вызывает.

Оказывает влияние на липидный обмен - снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу.

 

Показания

Сахарный диабет типа 2 у взрослых;

в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину;

сахарный диабет типа 2 у детей с 10-летнего возраста - как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозировка

Метформин - пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени - жировой ткани).

Не стимулирует секрецию инсулина, гипогликемических реакций не вызывает.

Оказывает влияние на липидный обмен - снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу.

 

Побочные действия

Нервная система: часто - нарушение вкуса.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Кожа и подкожная клетчатка: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения обмена веществ: очень редко - лактоацидоз.

У пациентов, получавших длительное время лечение метформином, наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически не значимы. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Гепатобилиарные расстройства: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ;

диабетические кетоацидоз, прекома и кома;

нарушение функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин);

острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);

серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

период в течение не менее 2 дней до и после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

беременность;

грудное вскармливание.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочно-кислого ацидоза.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе до 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

 

Особые указания

Если во время лечения у пациента появились рвота, боли в животе, мышечные боли, общая слабость и сильное недомогание, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактоацидоза.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять уровень креатинина в сыворотке крови.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начальный период антигипертензивной терапии или терапии диуретиками, и при начальной терапии НПВС.

Пациенту необходимо сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны относится с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

 

Взаимодействие с другими препаратами

Нерекомендуемые комбинации

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола, учитывая его гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы под контролем уровня содержания глюкозы.

Алкоголь: прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания и низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

 

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы под контролем уровня гликемии.

ГКС: при системном и местном применении понижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы под контролем уровня гликемии. Диуретики: при одновременном приеме петлевые диуретики могут привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: рентгенологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Назначение следует отменить за 48 ч до и в течение 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.

Бета2-адреномиметики: при парентеральном введении повышают гликемию вследствие стимуляции 2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. Следует принимать во внимание, что ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

 

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.