Фармакологическое действие
Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием.
Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового),
что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина.
Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика:
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45–0,50 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл.
Мексиприм® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч.
Мексиприм® выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Мексиприм® быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
T1/2 Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5 ч и 4,9–5,2 ч. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта.
В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы).
Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- Общие для обеих лекарственных форм:
вегетососудистая дистония;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
- Таблетки (дополнительно):
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ,
нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Побочные действия
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Взаимодействие
Совместим с психотропными препаратами.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Как принимать, курс приема и дозировка
Мексиприм назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.
Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.
Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней.
Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
Передозировка
Симптомы:
нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение:
как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.
В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.
Назначение
Антиоксидантное средство
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Функциональные особенности
Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа.
Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта.
В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы.
Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Результат
Мексиприм® относится к гетероароматическим антиоксидантам.
Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает
ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет
антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием.
Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК,
ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина.
Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Комплектация
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящики из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
При производстве на ООО «НТФФ «Полисан», Россия По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, или ампулы коричневого стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или пленки поливинилхлоридной и пленки покровной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящики из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Специальные указания
Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного использования 50 мг\мл.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Купить Мексиприм, по цене от 1182.1 руб в аптеке Лекафарм в Санкт-Петербурге. Мексиприм - всегда в наличии в нашей интернет аптеке.
Данный препарат "Мексиприм", международное название которого "" выпускается под брендом "Полисан/Россия"
На данной странице размещена инструкция по применению "Мексиприм", отзывы и аналоги по действующему веществу.
