Лозартан таб. п/пл. об. 50мг №30

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

 

1 таб.

лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза - 72.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 25 мг, крахмал кукурузный - 25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, кремний коллоидный безводный - 0.6 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

 

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.61 мг, тальк - 0.33 мг, пропиленгликоль - 0.28 мг, титана диоксид (Е171) - 0.78 мг.

 

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

 

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

 

Показания

Артериальная гипертензия.

 

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

 

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

 

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

 

Режим дозирования

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

 

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

 

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

 

Со стороны ЦНС: головная боль.

 

Дерматологические реакции: зуд.

 

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

 

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

 

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

 

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

 

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

 

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

 

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

 

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

 

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

 

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

 

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

 

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

 

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

 

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

 

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

 

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

 

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

 

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

 

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.