Лозартан таб. п/пл. об. 100мг №60

Инструкция по применению Лозартан 100мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой пранафарм

Состав и форма выпуска

Таблетка - 1 таб.:

 

Активное вещество: лозартан калия 100 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 30 мг, лактозы моногидрат 70.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156 мг;

состав пленочной оболочки: гипролоза 3.125 мг, титана диоксид (Е171) 1.875 мг.

Таблетки по 100 мг, в блистерах, 60 штук в инд/упаковке.

 

 

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

 

 

Фармакологическое действие

Диуретическое, гипотензивное.

 

 

Фармакокинетика

Всасывание.

 

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приема пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

 

Распределение.

 

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) - 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

 

Метаболизм.

 

Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

 

Выведение.

 

Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч.

 

С почками выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.

 

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

 

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

 

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

 

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

 

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

 

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

 

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

 

 

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

 

 

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

 

 

Инструкция

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.

 

 

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

 

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

 

Почечная недостаточность.

 

Гипертрофиея левого желудочка.

 

 

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

 

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

 

 

Применение при беременности и детям

Противопоказано.

 

 

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

 

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

 

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

 

Со стороны ЦНС: головная боль.

 

Дерматологические реакции: зуд.

 

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

 

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

 

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

 

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

 

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

 

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

 

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

 

 

Дозировка

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

 

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

 

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

 

ХСН: начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут, 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

 

 

Передозировка

Выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).

 

 

Меры предосторожности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

 

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

 

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

 

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

 

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

 

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.