Листата мини

Характефристики

Действующие веществаОрлистат

Страна производителяРоссия

ПроизводительИзварино Фарма,ООО

Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг - 40 шт в уп

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого до голубого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «f» - на другой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: орлистат - 60,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ла-урилсульфат 12,0 мг, акации камедь 210,0 мг, маннитол 640,0 мг, копови-дон 20,0 мг, кросповидон 50,0 мг, магния стеарат 8,0 мг.

Состав оболочки таблетки: опадрай II голубой (85F30720) (поливиниловый спирт 40,00 %, титана диоксид

21,40 %, макрогол 3350 20,20 %, тальк 14,80 %, индигокармин 3,50 %, лак алюминиевый хинолинового желтого 0,10 %) 40,0 мг.

Особые условия

Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете.

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.

Применение орлистата должно быть прекращено, если после 12 недель терапии масса тела снизилась менее чем на 5 % по сравнению с начальной массой тела.

Вероятность возникновения НР со стороны ЖКТ выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Поскольку снижение массы тела сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом должны проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае появления кровотечения пациент должен проконсультироваться с врачом.

Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при возникновении диареи.

При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и снижать эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.

При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (А, D, E, K и бета-каротина). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе 4-летнего клинического исследования, концентрация витаминов А, D, E, K и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать их перед сном.

Пациентам, принимающим амиодарон, следует проконсультироваться с врачом перед началом терапии орлистатом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Фармакодинамика

Орлистат - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

После приема внутрь содержание жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза в сутки, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, а также уменьшением окружности талии.

Фармокинетика

Всасывание

Всасывание орлистата минимально.

Распределение

Около 97 % вводимой дозы орлистата выводится через кишечник, 83 % из этого количества - в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и пациентов с ожирением аналогично.

Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехвалентное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат).

Выведение

Основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом - примерно 97 % принятой дозы, из них 83 % в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2 % от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) - 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным.

Показания

Снижение избыточной массы тела у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м2 при применении только в сочетании с умеренно калорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.

Противопоказания

? повышенная чувствительность к орлистату или любому из вспомогательных веществ препарата;

? синдром хронической мальабсорбции;

? холестаз;

? одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия;

? сопутствующая терапия циклоспорином;

? одновременное применение с ситаглиптином;

? период беременности и грудного вскармливания;

? возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия приема орлистата в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.

Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому применение препарата Листата Мини во время беременности противопоказано.

В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, применение препарата Листата Мини в период грудного вскармливания противопоказано.

Передозировка

Прием разовых доз 800 мг или прием препарата в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае передозировки необходима консультация врача. В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть обратимы.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием. НР со стороны ЖКТ, как правило, возникают в начале терапии (в течение первых

2 месяцев), соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

Указанные ниже НР даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.

Нарушения психики: часто - чувство тревоги.

Постмаркетинговые наблюдения

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение протромбина, увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Данные НР наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов.

Нарушения со стороны ЖКТ: частота неизвестна - незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, желчекаменная болезнь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - буллезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Нарушения психики: частота неизвестна - чувство тревоги (вполне вероятно, что лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании или на фоне НР со стороны желудочно-кишечного тракта).

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих орлистат одновременно с пероральными антикоагулянтами непрямого действия.