ЛинкоВел

Торговое наименование препарата

ЛинкоВел

 

Международное непатентованное наименование

Линкомицин

 

Лекарственная форма

раствор для инфузий и внутримышечного введения

 

Состав

На 1 мл:

 

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат - 340,2 мг, в пересчете на линкомицин - 300,0 мг.

 

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин- N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная, (трилон Б)), 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-линкозамид

 

Код АТХ

J01FF

 

Фармакодинамика:

Антибиотик продуцируемый Streptomyces lincolnensis оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом нарушает образование пептидных связей.

 

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы) Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae.

 

Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. группы viridans Corynehacterium diphtheria; анаэробные грамположительные микроорганизмы - Propionibacterium acnes Clostridium tetani Clostridium perfringens.

 

Эффективен в отношении Staphylococcus spp. устойчивых к пенициллину тетрациклину хлорамфениколу стрептомицину цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

 

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии а также грибы вирусы простейшие.

 

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-85). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

 

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика:

При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 мин.

 

При 120-минутном внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

 

Хорошо проникает в ткани легких печени почек через плацентарный барьер в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает плохо но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

 

Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

 

Период полувыведения составляет около 5 ч.

 

При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови.

 

При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов при нарушениях функции печени - 8-12 часов

 

Гемодиализ и перитонеальный диализ мало эффективны.

 

Пациенты пожилого возраста

 

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

 

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. особенно микрорганизмами устойчивыми к пенициллинам а также при аллергии к пенициллинам): сепсис подострый септический эндокардит абсцесс легкого эписма плевры плеврит отит остеомиелит (острый и хронический) гнойный артрит послеоперационные гнойные осложнения раневая инфекция инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия фурункулез флегмона рожа).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев когда это необходимо по "жизненным" показаниям) период грудного вскармливания новорожденные (до 1 месяца).

 

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта особенно колиты в анамнезе.

Беременность и лактация:

Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

 

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

 

Суточная доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении составляет 18 г разовая - 06 г.

 

При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 24 г.

 

Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.

 

Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг вне зависимости от возраста.

 

Внутривенно - только капельно со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (06 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 09 %. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

 

При длительных и повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

 

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают при внутривенном и внутримышечном введении в суточной дозе не превышающей 18 г с интервалом между введениями не менее 12 часов.

 

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея боль в животе зуд ануса глоссит стоматит желтуха транзиторная гипербилирубинемия повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта псевдомембранозный колит.

 

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения тромбоцитопеническая пурпура нейтропения агранулотицоз апластическая анемия и панцитопения.

 

Аллергические реакции: зуд крапивница сыпь эксфолиативный дерматит везикуло-буллезный дерматит ангионевротический отек анафилактический шок мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) сывороточная болезнь.

 

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия олигурия протеинурия) вагинит.

 

Со стороны органов чувств: шум в ушах вертиго.

 

Местные реакции: при внутривенном введении - тромбофлебит при внутримышечном введении - местное раздражение болезненность образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

 

При быстром внутривенном введении - снижение артериального давления головокружение головная боль сонливость общая слабость расслабление скелетной мускулатуры остановка дыхания и сердца.

 

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с канамицином ампициллином барбитуратами теофиллином кальция глюконатом гепарином и магния сульфатом.

 

Антагонизм - с эритромицином пенициллинами цефалоспоринами и хлорамфениколом ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками синергизм - с аминогликлазидами.

 

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно.

 

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза миорелаксантов и опиоидных анальгетиков повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

 

При одновременном применении теофиллина с линкомицином ингибитором изофермента Р450 эффективность теофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.

 

Особые указания:

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

 

При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

 

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта особенно колитами в анамнезе. Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея лейкоцитоз лихорадка боль в животе выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка ванкомицин - внутрь в суточной дозе 05-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника.

 

Линкомицин не показан для терапии менингита поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

 

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

 

Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата.

 

Применение при тяжелой печеночной/почечной недостаточностью противопоказано.

 

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

 

Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина особенно длительном возможно развитие вторичной инфекции связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов) для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция следует принять необходимые меры по ее лечению.

 

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

 

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде чем продолжать лечение линкомицином.

 

При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

 

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

 

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности требующие повышенного внимания и скорости реакции не рекомендуются.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл.

 

Упаковка:

По 1 или 2 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла.

 

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.

 

1 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

 

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

 

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 

Хранить в местах недоступных для детей.

 

Срок годности:

2 года.

 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска

По рецепту