Левофлоксацин

МНН: Левофлоксацин

 

 

 Характеристика  

 

 

Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (З-(-)-энантиомер).

 

 

 

 Фармгруппа  

 

 

противомикробное средство - фторхинолон.

 

 

 

 Фармдействие  

 

 

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

 

 

 

 Фармакокинетика  

 

 

Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после применения глазных капель в 1000 раз меньше системного применения.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 - 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

 

 

 

 Показания  

 

 

Поверхностные бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года.

 

 

 

 Противопоказания  

 

 

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим хинолонам, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.

С осторожностью. Детский возраст.

 

 

 

 Дозирование  

 

 

Местно, по 1-2 капле в пораженный глаз каждые 2 часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки с 3 по 5 дни. Длительность лечения - 5 дней.

 

 

 

 Побочное действие  

 

 

Часто (1-10%): жжение в глазах, снижение остроты зрения, появление слизистых тяжей.

Редко (0,1-1%): блефарит, хемоз конъюнктивы, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, зуд конъюнктивы, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, ксерофтальмия, эритема век, раздражение, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции; головная боль, ринит.

 

 

 

 Передозировка  

 

 

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

 

 

 

 Взаимодействие  

 

 

Увеличивает T1/2 циклоспорина.

Эффект снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

НПВП, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Раствор для в/в введения совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

 

 

 

 Особые указания  

 

 

Нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.

При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять не менее 15-минут.

Капли не следует применять одновременно с мягкими контактными линзами (из-за наличия бензалкония хлорида).