Кортизон

Состав

Действующее вещество:

кортизона ацетат 25 мг. 

 

Вспомогательные вещества:

 сахар,

крахмал картофельный,

стеариновая кислота.

 

Фармакологическое действие

ГКС. Оказывает значительное влияние на углеводный обмен и в меньшей степени - на водный и электролитный обмен. Обладает минералокортикоидной активностью: задержка натрия, потеря калия, задержка жидкости в организме. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, увеличивает выведение азота в мочой. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

 

Противовоспалительное действие обусловлено угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

 

Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, с уменьшением связыванияиммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

 

Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает функцию остеобластов.

 

Обладает катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза, что приводит к подавлению активности и последующей атрофии коры надпочечников.

 

Показания

Болезнь Аддисона, вторичная хроническая недостаточность коры надпочечников (при гипопитуитаризме).

 

Аллергические, воспалительные, инфекционно-аллергические, аутоиммунные заболевания.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату Кортизон ацетат, почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, диабет сахарный. острые инфекционные заболевания.

 

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Кортизона.

 

Со стороны эндокринной системы:

 

Снижение толерантности к глюкозе , стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления , дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

 

Со стороны пищеварительной системы:

 

Тошнота, рвота , панкреатит , стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота . В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 

Аритмии , брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности , ЭКГ -изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления , гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

 

Со стороны нервной системы:

 

Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, Депрессия , паранойя, повышение Внутричерепное давление , нервозность или беспокойство, Бессонница , Головокружение , Вертиго , псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

 

Со стороны органов чувств:

 

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

 

Со стороны обмена веществ:

 

Повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

 

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, Миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

 

Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

 

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:

 

Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

 

Аллергические реакции:

 

Кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

 

Прочие:

 

Развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

 

Взаимодействие

Одновременное назначение Кортизона с:

 

Индукторами "печеночных"микросомальных ферментов ( фенобарбитал , рифампицин , фенитоин , теофиллин , эфедрин ) приводит к снижению его концентрации.

 

Диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К + , с натрийсодержащими препаратами - отеков и повышения артериального давления.

 

Амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.

 

Сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

 

Непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).

 

Антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.

 

Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения зрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

 

Парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

 

Ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Кортизона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

 

Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.

 

Витамином D снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике.

 

Соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.

 

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

 

Изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

 

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

 

Индометацин , вытесняя Кортизон из связи с альбуминами , увеличивает риск развития его побочных эффектов.

 

АКТГ усиливает действие Кортизона.

 

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Кортизоном.

 

Циклоспорин и кетоконазол , замедляя метаболизм Кортизона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

 

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Кортизоном способствует развитию периферических отектов и гирсутизма, появлению угрей.

 

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Кортизона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

 

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Кортизона.

 

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

 

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Кортизона.

 

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Кортизона.

 

При одновременном применении с антитиреиодными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс Кортизона.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь.

 

При хронической надпочечниковой недостаточности:

 

Обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона -2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час). При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 часов).

 

При врожденной дисфункции коры надпочечников

 

Применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами ( преднизолоном , дексаметазоном ). 

 

Максимальные дозы для взрослых: разовая -150 мг, суточная - 300 мг.

 

Детям Кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста.

 

Максимальные дозы для детей:

 

До 5 лет: разовая - 25 мг, суточная - 75 мг.

 

От 5 до 10 лет: разовая - 50 мг, суточная -150 мг.

 

Старше 10 лет: разовая - 75 мг, суточная - 225 мг.

 

При необходимости замены Кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона ; 5 мг преднизолона или преднизона; 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона ; 0,75 мг дексаметазона.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных явлений.

Лечение: симптоматическое.

 

Специальные указания

Во время лечения Кортизоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови .

 

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

 

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени .

 

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Кортизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

 

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

 

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие "синдрома отмены" ( Анорексия , тошнота , заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Кортизон.

 

Во время лечения Кортизоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

 

Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

 

У детей во время длительного лечения Кортизоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой , профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

 

Вследствие недостаточно выраженного минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Кортизон используют в комбинации с минералокортикоидами.

 

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

 

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

 

Кортизон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

 

Кортизон повышает содержание метаболитов 11 - и 17-оксикетокортикостероидов.

 

Форма выпуска

Таблетки

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

5 лет

Действующее вещество

Кортизон

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки