Кларитромицин-Тева таб. п/об. 500мг №10 уп.конт.яч. пач.карт.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

 

1 таб.

кларитромицин 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 324 мг, натрия кроскармеллоза - 40 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг, магния стеарат - 10 мг.

 

Состав оболочки: Опадрай II белый - 20 мг (гипромелоза - 34.95%, лактозы моногидрат - 27.18%, титана диоксид - 25.24%, макрогол 4000 - 9.7%, натрия цитрата дигидрат - 2.93%).

 

Фармакологическое действие

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

 

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

 

Кларитромнцин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов - грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.

 

Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori и Campylobacter spp.

 

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется после первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина, однако, несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер; при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приема препарата.

 

Кларитромицин выводится с мочой, а также с каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме 250 мг кларитромицина 2 раза/сут 15-20% введенной дозы выводится в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг 2 раза/сут экскреция с мочой составляет около 36%. 14-гидроксикларитромицин - основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится около 10-15%.

 

При приеме 500 мг кларитромицина 3 раза/сут концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приеме этой дозы 2 раза/сут.

 

Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.

 

Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко

 

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

 

инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония);

инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);

инфекции кожи и мягких тканей;

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки для эрадикации Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).

Режим дозирования

Внутрь. Взрослым: обычная доза составляет 250 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, при необходимости доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза/сут в течение периода до 14 дней при тяжелых инфекциях.

 

Детям старше 12 лет: режим дозирования, как для взрослых.

 

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori (взрослым):

 

Схема тройной терапии (1-14 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза/сут; лансопразол 30 мг 2 раза/сут; амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут.

 

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза/сут; лансопразол 30 мг 2 раза/сут; метронидазол 400 мг 2 раза/сут.

 

Схема тройной терапии (7 дней): кларигромицин 500 мг 2 раза/сут; омепразол 40 мг/сут; амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут или метронидазол 400 мг 2 раза/сут.

 

Схема тройной терапии (10 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза/сут назначается с амоксициллином 100 мг 2 раза/сут и омепразолом 20 мг/сут.

 

Схема двойной терапии (14 дней): кларитромицин 500 мг 3 раза/сутки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз/сут.

 

При поражении функции почек обычно коррекции дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК < 30 мл/мин), однако при необходимости суммарная суточная доза должна быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз/сут или 250 мг 2 раза/сут при более тяжелых инфекциях.

 

При одновременном приеме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме: для пациентов с КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75%. При совместном применении кларитромицина и ритонавира не следует применять дозы кларитромицина свыше 1 г/сут.

 

Побочное действие

Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами

 

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночно-клеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

 

Со стороны системы крови: в исключительных случаях - лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.

 

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений; головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; обратимая потеря слуха; судороги.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades de pointes).

 

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

 

Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

 

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в редких случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический элидермалькый некролиз.

 

Прочие: редко - гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин.

 

Противопоказания к применению

одновременное назначение с производными спорыньи;

одновременное назначение следующих препаратов: цисаприд, пимозид, терфенадин;

детский возраст до 12 лет;

беременность и период лактации.

гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени и почек.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицииа при беременности и в период лактации не изучена.

 

Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При поражении функции почек обычно коррекции дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК < 30 мл/мин), однако при необходимости суммарная суточная доза должна быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз/сут или 250 мг 2 раза/сут при более тяжелых инфекциях.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 12 лет.

Особые указания

Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не рекомендуется.

 

При одновременном назначении кларитромицина и варфарина следует регулярно контролировать протромбиновое время.

 

При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

 

Передозировка

Симптомы: симптомы со стороны ЖКТ; у одного из пациентов при приеме 8 г кларитромицина был случай нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.

 

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении кларитромицина с цисапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade de pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.

 

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

 

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, одновременный прием кларитромицина и других препаратов, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови.

 

При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза.

 

При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.

 

Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.

 

При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.

 

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина; этого можно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 ч. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.

 

При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: AUC, Cmax, Cmin. Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.

 

При одновременном применении кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, а также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации препаратов в плазме крови, однако обычно коррекции дозы не требуется.

 

При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

 

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.