Изосорбида мононитрат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

 

1 таб.

изосорбида мононитрат 60 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 108 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 95.48 мг, стеариновая кислота - 36 мг, повидон К25 - 14.4 мг, магния стеарат - 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.52 мг.

 

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид - 2.7 мг, макрогол-4000 - 1.35 мг.

 

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.

10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

30 шт. - банки (1) - пачки картонные.

40 шт. - банки (1) - пачки картонные.

50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

60 шт. - банки (1) - пачки картонные.

90 шт. - банки (1) - пачки картонные.

100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

 

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

 

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

 

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

 

Показания

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

 

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.

 

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

 

Со стороны нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение; редко - ишемия мозга.

 

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

 

Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

 

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к ишемии миокарда).

 

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

 

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

 

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

 

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

 

В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

 

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

 

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

 

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.

 

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

 

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

 

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.