Описание
Торговое название: ИТРАЗОЛ® Международное непатентованное название: итраконазол Лекарственная форма: капсулы Состав В одной капсуле содержится 100 мг итраконазола в микрогранулах (пеллетах), содержащих активное вещество итраконазол 100 мг и вспомогательные вещества: сахарозу, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлозу, полоксамер. Описание: Капсулы белого цвета. Содержимое капсул: сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета. Фармакотерапевтичекая группа Противогрибковое средство Код АТС J02AC02 Фармакологические свойства Фармакодинамика Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epydermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei),Aspergillus spp., Histoplasma spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporthrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами. Фармакокинетика Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1–2 нед. Связь с белками плазмы — 99,8%. Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистая оболочка влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% — в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3–18% — в неизмененном виде). T1/2 — 1–1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа. Показания к применению дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и /или дрожжами и плесневыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие, системные или тропические микозы. кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай. Противопоказания индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям; одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел «Взаимодействие»); беременность; период лактации; детский возраст (до 3 лет) С осторожностью Тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в т.ч.сопровождающиеся печеночной недостаточностью). Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. Способ применения и дозы Внутрь, после еды. Показания Доза Продолжительность Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки 1 день 3 дня Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней 15 дней Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки 7 дней 15 дней Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки 7 дней 30 дней Кандидоз слизистой полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15 дней Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратно увеличение дозы. Онихомикоз Пульс-терапия (см. таблицу) Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы ИТРАЗОЛ® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей. Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-ая, 3-я, 4-ая недели 5-я нед. 6-ая, 7-ая, 8-я недели 9-я нед. Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Итразола 2-й курс Недели, свободные от приема Итразола 3-й курс Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Итразола 2-й курс Недели, свободные от приема Итразола 3-й курс ИЛИ Непрерывное лечение: По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев. Выведение ИТРАЗОЛ® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируются в зависимости то вида инфекции) Показание Доза Средняя продолжительность Замечания Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2-5 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки Кандидоз 100-200 мг 1 раз в сутки От 3 недель до 7 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки Криптококкоз (кроме менингита) Криптококковый менингит 200 мг 1 раз в сутки 200 мг 2 раза в сутки От 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия (случаи менингита) Гистоплазмоз Споротрихоз Паракокцидиоидомикоз Хромомикоз Бластомикоз 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 100 мг 1 раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки 100-200 мг 1 раз в сутки от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев 3 месяца 6 месяцев 6 месяцев 6 месяцев Применение в педиатрии. Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. Побочные действия Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Итразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия. Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность и отек легких. Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия. Передизировка Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить. Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP 3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как симвастатин и ловастатин. Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать. Пероральные антикоагулянты; Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил; Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; Дугие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил,алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Влияние на связывание белков. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связь с белками плазмы. Особые указания Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. При исследовании внутривенной лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность. При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема капсул Итразола®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протоновой помпы рекомендуется принимать капсулы Итразола® с кислыми напитками. При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола пациентами, получающими другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени, рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы Итразола®. Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой Не наблюдалось. Форма выпуска Капсулы по 100 мг. По 6 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. Одна контурная ячейковая упаковка по 6 капсул или 2 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2,5 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту врача. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство: 199026, Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27. Тел/факс (812) 329 56 84
Описание
Торговое наименование: Итразол®
Международное непатентованное наименование (МНН): итраконазол
Лекарственная форма: капсулы
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство.
Показания к применению
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:
поражение кожи и слизистых оболочек: вульвовагинальный кандидоз; разноцветный лишай; дерматомикозы; кандидоз слизистой оболочки полости рта; грибковый кератит;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз; криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны; гистоплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидомикоз; прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
Способ применения и дозы
Внутрь, сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Способ применения и дозы препарата Итразол® приведены в таблицах 1, 2.
Таблица 1
Показание
Доза
Продолжительность
лечения
Вульвовагинальный
кандидоз
200 мг 2 раза в сутки
или
200 мг 1 раз в сутки
1 день
или
3 дня
Разноцветный лишай
200 мг 1 раз в сутки
7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи
200 мг 1 раз в сутки
или
100 мг 1 раз в сутки
7 дней
или
15 дней
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы
200 мг 2 раза в сутки
или
100 мг 1 раз в сутки
7 дней
или
30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта
100 мг 1 раз в сутки
15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией,
ВИЧ-инфицированных пациентов или у пациентов с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Грибковый кератит
200 мг 1 раз в сутки
21 день
(длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины)
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами
Онихомикозы
пульс-терапия
Дозы и продолжительность лечения
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы препарата Итразол® 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Локализация
онихомикозов
1-я нед
2-я нед
3-я нед
4-я нед
5-я нед
6-я нед
7-я нед
8-я нед
9-я нед
Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей
1-й курс
Недели, свободные от приема препарата
2-й курс
Недели,
свободные от приема препарата
3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей
1-й курс
Недели, свободные от приема препарата
2-й курс
Онихомикозы
непрерывное лечение
Доза
Продолжительность лечения
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей
По 200 мг в сутки
3 месяца
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы крови. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через
6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Таблица 2
Системные микозы
Показание
Доза
Средняя продолжительность лечения*
Примечания
Аспергиллез
200 мг
1 раз в сутки
2-5 месяцев
Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз
100-200 мг
1 раз в сутки
от 3 недель до
7 месяцев
Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Криптококкоз
(кроме менингита)
200 мг
1 раз в сутки
от 2-х месяцев до
1 года
Криптококковый менингит
200 мг
2 раза в сутки
от 2-х месяцев до
1 года
Поддерживающая терапия, см. раздел «Особые указания»
Гистоплазмоз
от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг
2 раза в сутки
8 месяцев
Бластомикоз
от 100 мг 1 раз сутки до 200 мг
2 раза в сутки
6 месяцев
Споротрихоз
100 мг 1 раз в сутки
3 месяца
Паракокцидиоидомикоз
100 мг 1 раз в сутки
6 месяцев
Информация об эффективности данной дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у ВИЧ-инфицированных пациентов отсутствует.
Хромомикоз
100-200 мг 1 раз в сутки
6 месяцев
* продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения
Форма выпуска
Капсулы 100 мг.
6 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одна контурная ячейковая упаковка по 6 капсул, 2, 4, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Купить Итразол, по цене от 1836 руб в аптеке Лекафарм в Санкт-Петербурге. Итразол - всегда в наличии в нашей интернет аптеке.
Данный препарат "Итразол", международное название которого "" выпускается под брендом "Вертекс/Россия"
На данной странице размещена инструкция по применению "Итразол", отзывы и аналоги по действующему веществу.
