Фосфомицин Эспарма

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата и проникает в микробную клетку.

Лекарственный препарат необратимо ингибирует фермент N-ацетил-глгокозамино-З-о- эюлпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N- ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя, таким образом, начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.

 

Перекрестная резистентность препарата с другими антибактериальными средствами неизвестна. In vitro, при сочетании с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой золотой, отмечается выраженный синергизм противомикробного действия.

 

In vitro к фосфомицину чувствительны граммоложительные (Staphylococcus saprophytticus, nterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniea, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей.

Показания

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевы водящих путей;

 

бессимптомная бактериурия;

 

профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

 

Рекомендации по применению

Внутрь.

 

Фосфомицин Эспарма применяют однократно, натощак, за 2-3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь: в: рослым и детям старше 12 лет в суточной дозе 3 г. Содержимое одного пакета растворяют примерно в 150-200 мл воды и принимают непосредственно после приготовления.

 

Курс лечения составляет 1 день.

 

Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная доза принимается 2 раза - за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.

 

Не следует принимать Фосфомицин Эспарма пациентам с массой тела ниже 50 кг и детям в возрасте до 12 лет, поскольку дозу нельзя разделить или уменьшить.

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;

 

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин);

 

дети младше 12 лет, поскольку недостаточно данных по его применению;

 

дефицит сахаразы/изомальтазы;

 

непереносимость фруктозы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах:

 

Очень частые: (> 1/10)

 

Частые: (> 1/100-< 1/10)

 

Me частые: (> 1/1.000 - < 1/100)

 

Редкие: (> 1/10.000-< 1/1.000)

 

Очень редкие: (< 1/10.000)

 

Неизвестно: (частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется).

 

Со стороны перепой системы:

 

Частые: головная боль, головокружение, астения

 

Не частые: ощущение онемения кожи, "ползания мурашек", парестезия

 

Неизвестно: неврит зрительного нерва

 

Со стороны сердечно - сосудистой системы:

 

Редкие:тахикардия

 

Неизвестно: снижение артериального давления

 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

 

Неизвестно: бронхиальная астма

 

Со стороны иммунной системы:

 

Неизвестно: кожный зуд, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница)

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

 

Не частые: диарея, тошнота, диспепсия

 

Редкие: рвота

 

Неизвестно: псевдомембранозный колит, боль в животе

 

С о стороны печени и желчевыводящих путей:

 

Не частые: повышение активности "печеночных" трансаминаз

 

Со стороны половых органов и молочной железы:

 

Не частые:вульвовагинит

 

Со стороны крови и лимфатической системы:

 

Не частые: тромбоцитоз, лейкопения

 

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

 

Взаимодействие

Одновременный прием с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче. По этой причине препараты рекомендуется принимать с интервалом 2-3 часа.

 

Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику желудочно- кишечного тракта, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

 

Передозировка

Симптомы передозировки: вестибулярный синдром, нарушение слуха, "металлический" вкус и общие нарушения вкуса, диарея. Специфический антидот не выявлен.

 

При необходимости проводится симптоматическое лечение.

 

Функциональные особенности

Всасывание:

 

осфомицин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. юдоступность разовой дозы 3 г при пероральном приеме составляет от 32 % до 54 %. аксимальная концентрация в плазме (С max) наблюдается через 2-3 часа (t max) после перорального приема и составляет около 30 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 3 до 4 часов.

Распределение:

 

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. Уже через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы 3 г в моче достигается высокая терапевтическая концентрация 2-4 г/л, снижающаяся до 1-2 г/л через 6-12 часов. Средние концентрации через 12-24 часа и через 36-48 часов составили 0 762 г/л и 0,147 г/л соответственно.

Минимальная ингибирующая концентрация (0,128 г/л), бактерицидная для большинства о зычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей, сохраняется в моче па протяжении не менее 48 часов, что обусловливает лечение однократной дозой.

 

Выведение:

 

Основная часть выводится почками в неизменном виде. Небольшая часть экскретируется через кишечник.

 

В случае умеренного снижения почечной функции период полувыведения фосфомицина Точками немного удлиняется в зависимости от степени функционального нарушения.

 

Специальные указания

Возникновение острой и упорной диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом колита, вызванного приемом антибиотиков. Наиболее серьезная норма - псевдомембранозный колит. В случае псевдомембранозного колита необходимо незамедлительно принять соответствующие меры. В таком случае, использование препаратов, замедляющих перистальтику, противопоказано.

 

В составе препарата содержится сахароза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы- галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы данный препарат принимать не следует.

 

В одном пакете Фосфомицина Эспарма содержится примерно 2,3 г сахарозы, что эквивалентно примерно 0, 19 хлебных единиц (ХЕ).

 

Одновременный прием нищи замедляет всасывание гранул, поэтому рекомендуется прием препарата натощак, за 2-3 часа до или после приема пищи.

 

 

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.