Флорацид

Состав

левофлоксацин 500 мг; Вспомогательные в-ва: коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, МКЦ

Общее описание

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Особые условия

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто имеют нарушения функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным.

Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.

Во время лечения препаратом возможно развитие судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Во избежание развития фотосенсибилизации в период лечения левофлоксацином пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце или интенсивного УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата Флорацид® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.

При одновременном применении левофлоксацина и антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также солями железа. Поэтому левофлоксацин следует применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.

Не выявлено взаимодействия левофлоксацина с карбонатом кальция.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения.

Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.

При одновременном применении левофлоксацина с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vivo

Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема дозы 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% - с калом в течение 72 ч. T1/2 составляет 6-8 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— бактериальный простатит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— интраабдоминальная инфекция;

— для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

— эпилепсия;

— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов (в анамнезе);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.