Эксхол

Фармакологическое действие

Фармгруппа:

 гепатопротекторное средство.

 

Фармдействие:

 Эксхол - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. 

 

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. 

 

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина -2, уменьшает количество эозинофилов.

 

Фармакокинетика:

 Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90%). Проникает через плацентарный барьер. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - высокая.

 

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Выводится на 50-70% через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

 

Показания

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс - гастрит.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность,

рентгенположительные (с высоким содержанием Са2+) желчные камни,

нефункционирующий желчный пузырь,

желче-желудочно-кишечный свищ,

хронический гепатит,

воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки,

острый холангит,

печеночная и/или почечная недостаточность,

панкреатит,

обтурация желчевыводящих путей,

острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков,

эмпиема желчного пузыря,

беременность,

период лактации,

детский возраст.

Побочные действия

Боль в спине,

диарея (может быть дозозависимой),

абдоминальная боль,

кальцинирование желчных камней,

повышение активности "печеночных" трансаминаз,

алопеция,

запоры,

головокружение,

тошнота,

обострение ранее имевшегося псориаза,

рвота,

аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие Аl3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.

 

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Эксхол принимают внутрь.

 

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза - 10 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

 

При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения - от 10 -14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

 

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: суточная доза - 10-15 мг/кг. Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

 

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

 

Специальные указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

 

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

 

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяца, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

 

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

 

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.