Диклофенак-АКОС

Производитель

Синтез АКОМП, Россия

Состав

Активное вещество:

 

диклофенак натрия – 25 мг.

 

Вспомогательные вещества:

 

  бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 40 мг,

 

пропиленгликоль - 200 мг,

 

маннитол (маннит) - 6 мг,

 

натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 3 мг,

 

1 М раствор натрия гидроксида - 25 мг,

 

вода для инъекций - до 1 мл.

 

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

 

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

 

Фармакокинетика

 

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9.

 

Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

 

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

 

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:

 

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;

люмбаго, ишиас, невралгия;

альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;

посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; 

послеоперационная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому другому лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в  острый  период;

тяжелая  почечная  недостаточность  (клиренс  креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия; 

полный или неполный   синдром   непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП);

нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);

беременность, период грудного вскармливания,

детский возраст до 18 лет;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA;

клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;

заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга; неконтролируемая артериальная гипертензия.

Побочные действия

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.

 

Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко - 0,01-0.1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

 

Со стороны пищеварительной системы:

 

часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрапсфераз;

редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

 

часто - головная боль, головокружение;

редко - сонливость;

очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

 

часто - вертиго;

очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

 

очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения:

 

очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

 

анафилактнческие/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;

очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 

-очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

 

Со стороны дыхательной системы:

 

редко - бронхиальная астма (включая одышку);

очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов:

 

часто - кожная сыпь;

редко - крапивница;

очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при внутримышечном введении:

 

жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

 

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

 

Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

 

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

Как принимать, курс приема и дозировка

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых  - 75 мг (1 ампула). При   необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. При использовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы - 150 мг.

 

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

 

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

 

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Специальные указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

 

Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25º C.

 

Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Действующее вещество

Диклофенак

Условия отпуска из аптек

По рецепту