Диферелин

Состав

1 флакон содержит:

 

Действующее вещество:

 

трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 100 мкг.

 

Вспомогательные вещества:

маннитол - 10 мг.

 

Растворитель:

 

натрия хлорид - 9 мг,

вода д/и - до 1000 мг.

 

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

 

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции, длительное применение препарата Диферелин® подавляет секрецию гонадотропина с последующим угнетением функции яичников.

 

Постоянное применение препарата Диферелин® подавляет секрецию гонадотропина (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается количество созревающих фолликулов, и как следствие - повышается вероятность беременности за цикл.

 

Фармакокинетика

 

У здоровых добровольцев

 

Всасывание

 

После п/к введения в дозе 100 мкг трипторелин быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 0,63±0,26 ч и составляет 1,85±0,23 нг/мл.

 

Распределение

 

Фаза распределения заканчивается через 3-4 ч, Vd составляет 1562±158 мл/кг.

 

Выведение

 

T1/2 составляет 7,6±1,6 ч. Общий плазменный клиренс - 161±28 мл/мин.

 

 

Показания

Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время аналоги ГнРГ используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.

 

Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.

 

В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.

 

Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.

 

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

 

 

Противопоказания

Беременность;

период лактации;

повышенная чувствительность к ГнРГ, другим аналогам ГнРГ, к препарату Диферелин® и его компонентам.

Побочные действия

В начале лечения

 

Со стороны репродуктивной системы: при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (отмечается увеличение размеров яичников, боли в животе).

 

В процессе лечения

 

Со стороны репродуктивной системы: наиболее часто - внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: эмоциональная лабильность, нарушение зрения, головная боль.

 

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные и суставные боли. Продолжительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (данное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении препарата Диферелин® 0.1 мг).

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

 

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд; редко - отек Квинке.

 

Местные реакции: боль в месте введения препарата.

 

Прочие: увеличение массы тела.

 

 

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие не описано.

 

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Короткий курс лечения

 

Диферелин® вводят п/к в дозе 100 мкг/сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.

 

Длительный курс лечения

 

Диферелин® вводят п/к в дозе 100 мкг/сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сутки, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

 

Правила приготовления раствора

 

Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.

 

 

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Диферелин® не известны.

 

 

Специальные указания

Перед началом лечения следует исключить беременность.

 

Ответная реакция яичников на п/к введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.

 

Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при разных циклах.

 

Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением регулярного анализа с помощью биологических и клинических методов: повышение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

 

Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то в данном случае во время лечения препаратом Диферелин® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

 

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения.

 

 

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года.

Действующее вещество

Трипторелин

Условия отпуска из аптек

По рецепту