Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Активное вещество Бикалутамид 150,0 мг
Вспомогательные вещества
Магния алюмометасиликат 30,0 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг
Магния стеарат 6,0 мг
Лудипресс 402,0 в пересчете на компоненты
Лактозы моногидрат 373,8
Повидон 14,1
Кросповидон 14,1
Общее описание
Противоопухолевое средство, антиандроген
Особые условия
Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления
выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени,
необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции
печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых
поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует
проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами,
преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.
При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены
бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и
контроль концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового
ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к
глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня
гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует
периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных
реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота.
Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой
таблетке Бикана® 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке
Бикана® 150 мг – 373,8 мг лактозы моногидрата.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации
простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении
лечения бикалутамидом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная
боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к
выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты
7
психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует
воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
О случаях передозировки у человека не сообщалось.
Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение
диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не
выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и
контроль за жизненно важными функциями организма.
Лекарственное взаимодействие
Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между
бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.
В исследованиях in vitro показано, что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует
изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2C9,
CYP 2C19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне
приема мидазолама, площадь под кинетической кривой «концентрация-время» (AUC)
мидазолама увеличивается на 80%.
Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение
при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые
метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с
терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с
циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В случае усиления
эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов.
После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг
клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови.
Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное
окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с
осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови,
6
что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового
ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Фармакодинамика
Бикалутамид – противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с
нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не
обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными
рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие
влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия
злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов
прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома
«отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время
достижения максимальной концентрации (TСmax) (R)-энантиомера – 31,3 часа.
Распределение. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси – 96%,
для (R)-энантиомера 99%).
Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования
конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.
Выведение. Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных
соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера,
период полувыведения (T1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме
бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз
вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss)
(R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида
ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22
мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови
энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек,
нарушений функции печени легкой или средней степени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности
замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.
Показания
Рак предстательной железы:
? лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом
гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
? монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией
или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (T3-Т4,
любая N, M0; T1-Т2, N+, M0);
? лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной
железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства
неприемлемы или не применимы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту
препарата.
Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.
Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.
С осторожностью
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
(т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение
с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное
применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных
средств (циметидин или кетоконазол).
Побочные действия
Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его
приходится отменять из-за развития побочных эффектов.
Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены
ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты: очень часто (? 10%), часто (? 1% и < 10%), нечасто (? 0,1 % и
< 1%), редко (? 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Нарушения со стороны органов кроветворения: очень часто – анемия*.
Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто – гинекомастия (может
сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение
длительного времени), болезненность грудных желез; часто - снижение полового
влечения, эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение*; сонливость.
Нарушения со стороны психики: часто – при применении препарата в суточной дозе
150 мг – депрессия.
Нарушения со стороны сердца: часто - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении
бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ.
Нарушения со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы» жара к лицу*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота*, диарея,
боль в животе*, запор*, снижение аппетита; часто - диспепсия, метеоризм.
Нарушения со стороны гепато-биллиарной системы: часто - гепатотоксичность,
транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, холестаз
(описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при
продолжении терапии или после отмены препарата); редко – печеночная недостаточность
(сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, кожный зуд;
при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция, восстановление роста
волос, гирсутизм, сухость кожи.
5
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о
случаях с фатальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – гематурия*.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной
чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Общие нарушения: очень часто – астения, периферические отеки*.
* При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный
эффект наблюдался очень часто
Купить Бикана, по цене от 1943.8 руб в аптеке Лекафарм в Санкт-Петербурге. Бикана - всегда в наличии в нашей интернет аптеке.
Данный препарат "Бикана", международное название которого "" выпускается под брендом "Фармстандарт-УфаВИТА/Россия"
На данной странице размещена инструкция по применению "Бикана", отзывы и аналоги по действующему веществу.
