Ацетазоламид

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

 

1 таб.

ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, повидон К25 - 18 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.

 

Фармакологическое действие

Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

 

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

 

Показания

Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.

Режим дозирования

При отечном синдроме - по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии - по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы - начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.

Побочное действие

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

 

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

 

Противопоказания к применению

Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацетазоламид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Особые указания

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

 

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

 

При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

 

При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

 

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

 

Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

 

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

 

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом - выраженная остеомаляция.

 

Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.