Атимос

Производитель

Кьези Фармацевтичи С.п.А., Италия

Состав

1 доза препарата содержит:

 

Активные вещества:

 

формотерола фумарат 0,012 мг

 

Вспомогательные вещества:

 

Этанол,

 

хлористоводородная кислота,

 

норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Фармакологическое действие

Фармгруппа: 

бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный.

 

Фармдействие:

 Атимос - бронходилатирующий препарат, селективный агонист β2-адренорецептеров с низким сродством к β1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. 

 

Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

 

Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

 

Фармакокинетика:  

 

Всасывание и распределение

 

Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения.

 

Распределение

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.

 

Метаболизм и выведение

 

Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования.

 

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения.

T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.

 

Показания

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;

Профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом.

Профилактика и лечение бронхиальной обструкции у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Атимоса во время беременности и лактации не установлена.

 

Применение препарата в период беременности возможно только если ожидаемая польза превышает возможный риск.

 

Нет данных о проникновении формотерола в грудное молоко у человека.

 

Необходимо прекращать грудное вскармливание при применении Атимоса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к формотеролу или другому компоненту препарата;

тахиаритмия;

атриовентрикулярная блокада III степени;

идиопатический субаортальный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тиреотоксикоз;

удлинение интервала QT (QTc>0.44 сек);

дети до 6 лет;

кормление грудью.

С осторожностью

 

Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушение сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, беременность.

 

Побочные действия

Со стороны скелетно-мышечной системы:

иногда (1/1000 – 1/100): тремор;

редко (1/10000 – 1/1000): боль в мышцах, судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

иногда: сильное сердцебиение;

редко: тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны центральной и периферической нервной системы:

иногда: головная боль;

редко: возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница. Со стороны органов дыхания:

иногда: кашель;

редко: парадоксальный бронхоспазм. Местные реакции:

редко: раздражение ротоглотки.

Другие:

иногда: слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь), вкусовые изменения, тошнота, сухость во рту, гипокалиемия.

Взаимодействие

Антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (солатол, амидарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, винкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QT-интервал и увеличивать риск желудочковой аритмии (риск развития аритмии типа «пируэт»).

 

Одновременное применение  других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.

 

Одновременное лечение производными ксантинов, глюкокортикостероидами или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстнянки.

 

β-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, препарат не должен одновременно применяться с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев, когда применение продиктовано необходимостью.

 

Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, для лечения и профилактики Атимос назначают по 12-24 мкг (1-2 дозы) 2 раза в сутки.

 

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 12 мкг (1 доза) 2 раза в сутки.

 

Специальные указания

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение.

Следовательно, если назначено лечение Атимосом, следует оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.

 

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

 

Условия хранения

При температуре + 2-8°С, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов.

 

Не замораживать.

 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1,5 года

Действующее вещество

Формотерол

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций

Назначение

Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача, Детям старше 12 лет

Показания

Бронхиальная астма, Хроническая обструктивная болезнь легких, Бронхоспазм, Низкая обучаемость, Бронхит