Алфупрост МР таб. пролонг. 10мг №30

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки; с гравировкой "RY 10" на одной из сторон.

 

1 таб.

алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг

Вспомогательные вещества: гранулы: лактоза безводная - 70 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, повидон (PVP-K30) - 2 мг, тальк - 0.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная - 7 мг, гипромеллоза - 85 мг, гипролоза - 155 мг, повидон (PVP-K30) - 13 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.

 

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

 

Фармакологическое действие

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических α1-адренорецепторов. Фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия алфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

 

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

 

значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;

значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Всасывание

 

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Cmax в плазме достигается через 9 ч после приема алфузозина, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

 

Исследования показали, что AUC при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно, прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

 

Метаболизм

 

Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

 

Выведение

 

T1/2 алфузозина составляет 9.1 ч. Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения Cmax, AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T1/2 . Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует коррекции дозы.

 

Показания

лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Внутрь.

 

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды.

 

Таблетки следует принимать целиком.

 

Побочное действие

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

 

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

 

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.

 

Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.

 

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.

 

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

 

Со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

 

Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

 

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия;

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин).

Особые указания

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа1-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост® МР, возможно развитие постуральной гипотензии, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.

 

Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.

 

Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост® МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост® МР следует прекратить.

 

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

 

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост® МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

 

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа1-адреноблокаторы,

 

Наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, т.к. интраоперационныи синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Во время применения препарата Алфупрост® МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

 

Передозировка

Симптомы: снижение АД.

 

Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении "лежа". Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками плазмы.

 

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендованные комбинации

 

С блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

 

Комбинации, которые следует принимать во внимание

 

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

 

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

 

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

 

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.