Утрожестан

Состав

на 1 капсулу: 

 

Действующее вещество:

прогестерон микронизированный 100 или 200 мг. 

 

Вспомогательные вещества:

подсолнечное масло 149 мг/298 мг,

 

лецитин соевый 1 мг/2 мг;

капсула - желатин 76.88 мг/153.76 мг,

 

глицерин 31.45 мг/62.9 мг,

титана диоксид 1.67 мг/3.34 мг.

 

Описание:

 

капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

 

 

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: гестаген

 

Код ATX: G03DA04

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

Фармакодинамика

 

Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. 

 

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками. 

Фармакокинетика 

 

При приеме внутрь

Всасывание

 

Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.

 

Метаболизм

 

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

 

Выведение

 

Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

 

При вагинальном введении

Всасывание и распределение

 

Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.

 

Метаболизм

 

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

 

Выведение

 

Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 ч).

 

 

Показания

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

 

Для приема внутрь:

 

- угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;

 

- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

 

- предменструальный синдром;

 

- нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

 

- фиброзно-кистозная мастопатия;

 

- период менопаузального перехода;

 

- менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

 

Для интравагинального применения:

 

- МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);

 

- предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);

 

- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

 

- поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

преждевременная менопауза;

 

- МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);

 

- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

 

- угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания.

 

 

С осторожностью:

 

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

 

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.