Цитиколин

Состав

на 1 мл:

Действующее вещество: цитиколин натрия - 104,5 мг (эквивалентно цитиколину - 100,0 мг);

Вспомогательные вещества: сорбитол - 200,0 мг, глицерол - 50,0 мг, метилпарагидроксибензоат - 1,45 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,25 мг, натрия цитрата дигидрат - 6,0 мг, натрия сахаринат - 0,2 мг, ароматизатор пищевой натуральный «Клубника» (222181) - 0,408 мг, калия сорбат - 3,0 мг, лимонная кислота раствор 50 % - до pH 5,5-6,5, вода очищенная - до 1,0 мл.

 

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.

 

Фармакотерапевтическая группа:

ноотропное средство.

 

Код ATX:

N06BX06

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

 

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

 

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

 

Метаболизм

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

 

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

 

Выведение

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % - с выдыхаемым СО2.

 

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

 

Показания к применению

- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).

- Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.

- Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.

- Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

 

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);

- Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.

- Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

 

При назначении препарата Цитиколин в период лактации женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют, риск для ребенка неизвестен.

 

Способ применения и дозы

Цитиколин раствор для приема внутрь назначается перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

 

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг (10 мл) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.

 

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

 

500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день). Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

 

Пожилые пациенты

При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

 

Побочное действие

Нежелательные реакции наблюдаются очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

 

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

 

Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.

 

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

 

Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления.

 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отеки, чувство жара.

 

При появлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

 

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

При случайной передозировке лечение симптоматическое.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

 

Особые указания

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами,

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. п.).

 

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл.

По 30 мл, 50 мл, 100 мл препарата помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

Флакон вместе с мерным стаканчиком из пластмассы и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

 

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.