Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды. При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Показания
— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких; — первичная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
Способ применения и дозировка
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи. При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут. При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг. При хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг. При циррозе печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут. При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей. Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота. Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Противопоказания
— анурия; — печеночная кома и прекоматозное состояние; — хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией; — аритмия; — артериальная гипотензия; — беременность; — период лактации (нет данных о применении в период лактации); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Передозировка
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения. Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим® проводят устранение всех перечисленных состояний. При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен. С осторожностью применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты. При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат. Использование в педиатрии Нет данных относительно применения препарата Тригрим® у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Взаимодействие с другими препаратами
Тригрим® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния. При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия. Тригрим® усиливает действие гипотензивных препаратов. В высоких дозах Тригрим® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития. Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться. Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его). Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина). НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида. Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
