Темпалгин Трио

Активные вещества

кофеин (caffeine) Ph.Eur. Европейская Фармакопея

парацетамол (paracetamol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

пропифеназон (propyphenazone) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту Темпалгин® Трио

Таблетки

рег. №: ЛП-004433 от 28.08.17 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Темпалгин® Трио

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

 

1 таб.

парацетамол* 250 мг

пропифеназон 150 мг

кофеин 50 мг

* в составе субстанции-смеси, вспомогательное вещество: повидон К-30 - 10.4 мг.

 

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 46.5 мг, повидон К90 - 11.1 мг, кроскармеллоза натрия - 15 мг, глицерил дистеарат (тип 1) - 13 мг, кремния диоксид (Dental type) - 8 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

 

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

 

Фармако-терапевтическая группа: Анальгезирующее средство (нпвп+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

 

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

 

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

 

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

 

Фармакокинетика

Парацетамол

 

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TCmax - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

 

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые коныогируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

 

Пропифеназон

 

Cmax пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

 

Кофеин

 

Время достижения Cmax - 1 ч; T1/2 - 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

 

Показания активных веществ препарата Темпалгин® Трио

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

 

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.

 

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

 

Со стороны системы кроветворения: тромбоцнтопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпндермальный некролиз (синдром Лайела).

 

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая гематопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ИБС; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; глаукома; бессонница; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

 

С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: дети до 12 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью: пожилой возраст.

Особые указания

При длительном применении (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

 

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержаших напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

 

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

 

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

В период приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

 

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

 

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

 

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.

 

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

 

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

 

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

 

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

 

Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

 

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

 

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

 

Кофеин является антагонистом аденозина.

 

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.