Телмиста таб. 80мг №84

Активное вещество:

Телмисартан

Производители:

Словения, KRKA d.d., Novo mesto

 

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, двояковыпуклые.

 

1 таб.

телмисартан 80 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин - 24 мг, натрия гидроксид - 6.72 мг, повидон К30 - 24 мг, лактозы моногидрат - 120 мг, сорбитол (Е420) - 299.68 мг, магния стеарат - 5.6 мг.

 

 

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

 

T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

 

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

 

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

 

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

 

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

 

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

 

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

 

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

 

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.

 

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

 

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

 

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

 

Прочие: гриппоподобный синдром.

 

Противопоказания к применению

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

 

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

 

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

 

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

 

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

 

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

 

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

 

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

 

Использование в педиатрии

 

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

 

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

 

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

 

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.