Тамзелин

Фармакологическое действие

Тамзелин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением. 

 

Фармакокинетика 

 

Абсорбция высокая (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме после однократного приема внутрь 0,4 мг достигается через 6 часов. Связь с белками плазмы 94-99 %.

Объем распределения незначителен – 0,2 л/кг. Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизмененном виде. Выводится почками (4-9 % в неизмененном виде). Период полувыведения – 10-12 часов.

 

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозину или другому компоненту препарата.

Возраст до 18 лет.

Препарат не применяется у женщин.

 

Побочные действия

Головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит;

ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке;

тошнота, рвота, запор или диарея;

аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Взаимодействие

При одновременном применении препарата с циметидином отмечается повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижается.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

 

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

 

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, по 0,4 мг/сутки, запивая достаточным количеством воды. Капсулы принимают целиком, не разжевывая, после первого приема пищи.

 

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата), симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента, лекарственные средства, увеличивающие объем циркулируемой крови, сосудосуживающие лекарственные средства), контроль функции почек. Диализ малоэффективен (интенсивно связывается с белками плазмы).

 

Специальные указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

 

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

 

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.