Римантадин Актитаб таб. 50мг №20

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: римантадина гидрохлорид - 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк

Общее описание

Противовирусное средство

Особые условия

В сравнении с амантадином имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития гемморагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.

Алкализирующие мочу средства (диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают Сmах римантадина на 11 и 10% соответственно.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Фармакодинамика

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т. е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

Фармокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40%. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации (Сmах) при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых 20-44 лет - 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью - около 32 ч, у детей 4-8 лет - 13-38 ч; более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При хронической поченочной недостаточности (ХПН) T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК). Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Показания

Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к римантадину;
• Острые заболевания печени;
• Острые и хронические заболевания почек;
• Тиреотоксикоз;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст (до 7 лет).

С осторожностью

Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Побочные действия

Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, метеоризм, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота;
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость;
• Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница и др.).