Пропанорм таб. п/пл.об. 300мг №50

Краткое описание

Антиаритмический препарат.Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия.Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3-4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема.

 

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов. Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

 

Показания

— профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий; — профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта); — профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии; — профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

 

Способ применения и дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг. Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема). Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм®. У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД). При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм® используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

 

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

 

Противопоказания

— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; — кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока); — выраженная брадикардия; — выраженная артериальная гипотензия; — синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; — блокада ножек пучка Гиса; — внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора); — СССУ; — синдром "тахикардии-брадикардии"; — инфаркт миокарда; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — интоксикация дигоксином; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия на электрофизиологию сердца.

 

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

 

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Пропанорм® следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором. Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении препарата Пропанорм®. В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя сочетать Пропанорм® с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия. При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов. Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

 

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C. Срок годности - 3 года.